Фармакокинетика В связи с тем, что экстракт артишока содержит комплекс биологически актив-ных веществ, среди которых: полифенольные вещества (лютеолин, цинарин, кофеиновая, хлорогеновая и феруловая кислоты), биофлавоноиды, инулин, ми нералы и микроэлементы, витамины, сесквитерпенлактоны, и эффект препара - та вызывается совокупным действием всех его компонентов, проведение ки-нетических исследований не представляется возможным; все компоненты не могут быть прослежены с помощью маркеров или биоисследований. По этой же причине невозможно обнаружить все метаболиты препарата. Фармакодинамика Фармакологический эффект препарата обусловлен комплексом входящих в со-став полевого артишока биологически активных веществ. Фармакодинамические исследования указывают на желчегонный, гепатопро-текторный, антиоксидантный, мягкий мочегонный, гипохолестеринемический эффекты. Комплексное воздействие полифенольных веществ, таких как лютеолин, цина-рин, кофеиновая, хлорогеновая и феруловая кислоты, препятствует био-синтезу холестерина за счет специфического блокирования активации гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы инсулином, не воздействуя на другие инсулин-зависимые явления (такие как синтез молочной кислоты). Кофеиновая кислота снижает уровень афлатоксина, синтезируемого патоген-ной грибковой флорой. Хлорогеновая кислота, являющаяся производным кофеиновой кислоты, замедляет освобождение глюкозы в крови после приема пищи и ингибирует глюкоза-6-фосфатазу, уменьшая печеночный гликогенолиз. Феруловая кислота представляющая собой метилированную форму кофеино-вой кислоты и являющаяся компонентом лигноцеллюлозы, связывает лигнин с полисахаридами. Производные феруловой кислоты сколимозид и скополетин нормализуют артериальное давление, обладают противовоспалительным действием, повышают уровень серотонина – основного эндогенного антидепрессанта. Цинарин, цианидин, цианопикрин являются более сложными производными кофеиновой кислоты, обладают антиоксидантым, желчегонным, спазмалитическим, гепатопротекторным действием, увеличивают эвакуацию желчи, снижают уровень холестерина. Биофлавоноиды лютеолин, апигенин, гесперидин, кверцетин и рутин явля-ются антиоксидантами с противовоспалительным действием. Лютеолин и апигенин способствуют метаболизму углеводов, препятствуют производству и секреции противовоспалительных цитокинов ФНО-альфа и интерлейкинов ИЛ-1бета, ИЛ-6, ИЛ-4, ИЛ-13. Апигенин блокирует формирование мочевой кислоты. Гесперидин снижает содержание общего холестерина, артериальное давление. Кверцетин замедляет синтез и секрецию гистамина, ингибирует фермент ли-поксигеназу и цитохром CYP3A4. Содержащиеся в артишоке минералы и микроэлементы: кальций, калий, маг-ний, железо, аскорбиновая кислота, а также каротин, витамины В1 и В2, ину-лин способствуют нормализации обменных процессов. Высокое содержание калия по отношению к натрию положительно сказыва-ется на солевом обмене. Инулин стимулирует иммунную систему, повышает поглощение минералов (в особенности кальция), уменьшает риск атеросклероза и модулирует уровни гормонов углеводного обмена - инсулина и глюкагона. Механизм действия обусловлен воздействием продуктов метаболизма инулина на клеточные белки. Понижение уровня триглицеридов в крови и печени происходит через сокращение секреции липопротеина очень низкой плотности из печени в ре-зультате снижения активности липогенных ферментов. Активность этих ферментов снижается через непосредственное ингибирование метаболитами инулина. Сесквитерпенлактоны улучшают клубочковую фильтрационную способность почек, обладают мягким калийсберегающим диуретическим эффектом, усили-вают диурез и выделение конечных продуктов азотистого обмена и продуктов печеночной детоксикации.
Одновременный прием Хофитола не рекомендуется со следующими лекарственными средствами, вызывающими антабусную реакцию со спиртом (жар, покраснение, рвота, тахикардия): дисульфирам, цефамандо, цефоперазон, латамоксеф, хлорамфеникол, хлопропамид, глибенкламид, глипицид, толбутамин и другие антидиабетические препараты, вызывающие гипогликемию, гризеофульвин, нитро-5-имидазолы (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол), кетоконазол, прокарбацин, а также с препаратами, угнетающими работу центральной нервной системы.