Цефтриаксон Порошок для приготовления раствора для инъекций 1г 1 шт.

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета

Инфекции, вызываемые чувствительными к Цефтриаксону патогенами: сепсис менингит инфекции брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей) инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания) инфекции органов малого таза инфекции почек и мочевыводящих путей инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, урогенитальные инфекции, в том числе гонорея профилактика инфекций в послеоперационном периоде

Препарат применяется внутримышечно и внутривенно. Для взрослых и для детей старше 12 лет: Средняя суточная доза составляет Цефтриаксона 1,0 г каждые 12 ч. В тяжелых случаях или в случаях инфекций, вызываемых умеренно чувстви-тельными патогенами, суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для новорожденных, грудных детей и детей до 12 лет: При разовой суточной дозировке рекомендуется следующая схема: Для новорождённых (до двухнедельного возраста): 20-50 мг/кг в сутки (дозу 50 мг/кг превышать не разрешается в связи с незрелой ферментной системой новорожденных). Для грудных детей и детей до 12 лет: суточная доза составляет 20-80 мг/кг. У детей с массой тела 50 кг и выше следует придерживаться дозировки для взрослых. Внутривенные дозы в 50 мг/кг или выше следует вводить капельно в течение не менее 30 минут. Продолжительность терапии: зависит от течения заболевания. Как и всегда при антибиотикотерапии, введение препарата следует продолжать больным еще в течение минимум 48-72 часов после нормализации температуры и подтверждения эрадикации возбудителя. Боррелиоз Лайма: 50 мг/кг (высшая суточная доза - 2 г) взрослым и детям старше 12 лет один раз в сутки в течение 14 дней. Менингит: При бактериальном менингите у грудных детей и у детей младшего возраста начальная доза составляет 100 мг/кг один раз в день (максимально 4 г). Как только удалось выделить патогенный микроорганизм и определить его чувствительность, необходимо откорректировать дозу. Наилучшие результаты были достигнуты при следующих сроках терапии: Возбудитель Длительность терапии Neisseria meningitidis 4 дня Haemophilus influenzae 6 дней Streрtococcus pneumoniae 7 дней Чувствительные Enterobacteriacease 10- 14 дней Гонорея: Для лечения гонореи, вызываемой как образующими, так и необра-зующими пенициллиназу штаммами, рекомендуемая доза составляет 250 мг однократно внутримышечно. Профилактика в предоперационном периоде: За 30-90 минут до операции рекомендуется однократное введение Цефтриаксона в дозе 1-2 г. Недостаточность функции почек и печени: У больных с нарушенной функцией почек, при условии нормальной функции печени, дозу Цефтриаксона уменьшать нет необходимости. Только при выраженной недостаточности почек (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо, чтобы суточная доза Цефтриаксона не превышала 2 г. У больных с нарушенной функцией печени, при условии сохранения функции почек, дозу Цефтриаксона уменьшать также нет необходимости. В случаях одновременного наличия тяжелой патологии печени и почек концентрацию Цефтриаксона в сыворотке крови необходимо регулярно контролировать. У больных, которым проводится гемодиализ, дозу препарата изменять нет необходимости. Внутримышечное введение: Для внутримышечного введения Цефтриаксон 1,0 г - в 3,5 мл 1 % раствора лидокаина и ввести глубоко в ягодичную мышцу (не более 1 г препарата в одну ягодицу). Раствор лидокаина никогда нельзя вводить внутривенно! Внутривенное введение: Для внутривенной инъекции Цефтриаксон 1,0 г - в 10 мл стерильной дистил-лированной воды и вводить внутривенно медленно в течение 2-4 минут. Внутривенная инфузия: Продолжительность внутривенной инфузии, по крайней мере, 30 минут. Для внутривенной инфузии 2,0 г порошка необходимо развести примерно в 40 мл раствора свободного от кальция, например: в 0,9 % растворе натрия хлорида, в 0,45 % растворе натрия хлорида, содержащем 2,5 % глюкозы, в 5 % растворе глюкозы, в 10 % растворе глюкозы, 5 % растворе фруктозы, в 6 % растворе декстрана.

Часто: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, абдоминальные боли, нарушение вкуса, стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит, нарушение функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз), псевдохолелитиаз желчного пузыря («sludge»-синдром), дисбактериоз анемия, лейкопения, лейкоцитоз, нейтропения, гранулоцитопения, лим-фопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция, снижение концентрации плазменных факторов свертывания крови (II, VII, IX, X), удлинение протромбинового вре-мени нарушение функции почек (азотемия, повышение содержания мочевины в крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, цилиндрурия, гематурия), олигурия, анурия флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения головная боль, головокружение, носовые кровотечения, кандидоз, суперинфекция Редко: бронхоспазм, эозинофилия, эритема экссудативная мультиформная (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь, анафилакти-ческий шок повышение активности щелочной фосфатазы или билирубина, холестатическая желтуха

Фармакокинетика При парентеральном введении Цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность Цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100 %. Цефтриаксон хорошо диффундирует в ткани и жидкости организма, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. Средняя терапевтическая концентрация в плазме достигается через 2-3 часа после инъекции. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация Цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. При повторном внутримышечном или внутривенном введении в дозах 0,5-2,0 г с интервалом от 12 до 24 часов происходит накопление Цефтриаксона в концентрации, которая на 15%-36% превышает концентрацию, достигаемую при однократном введении. Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. При введении в дозе от 0,15 до 3,0 г период полувыведения составляет от 5,8 до 8,7 часов; объем распределения от 5,78 до 13,5 л; плазменный клиренс 0,58-1,45 л/ч, почечный клиренс 0,32-0,73 л/ч. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60 % Цефтриаксона выделяется в неизмененной форме почками, а 40-50 % - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры Цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70 % введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика Цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется не-значительно. Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки Цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17 % от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения Цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения Цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация Цефтриаксона многократно превышала ту минимальную подавляющую концентрацию для патогенов, наиболее часто вызывающих менингит. Фармакодинамика Цефтриаксон - цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, обладает бактерицидным действием, угнетает синтез клеточной мембраны, in vitro подавляет рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Цефтриаксон устойчив в отношении бета-лактамазных ферментов (как пенициллиназы, так и цефалоспориназы), продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий. In vitro и в условиях клинической практики Цефтриаксон обычно эффективен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные: Staphylococcus аurеus, Staphylococcus ерidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus V (Streptococcus agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis. Примечание: Staphylococcus sрр., устойчивый к метициллину, резистентен и к цефалоспоринам, в том числе и к Цефтриаксону. Большинство штаммов энтерококков (например, Streptococcus faecalis) также устойчивы к Цефтриаксону. Грамотрицательные: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы устойчивы), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы устойчивы), Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi), Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens), Shigella spp.,Vibrio spp. (в том числе Vibrio сholerae). Treponema pallidum чувствительна к Цефтриаксону как in vitro, так и в опытах на животных. По клиническим данным при первичном и вторичном сифилисе отмечают хорошую эффективность Цефтриаксона. Примечание: Многие штаммы перечисленных микроорганизмов, которые в присутствии других антибиотиков, например, пенициллинов, цефалоспоринов первых поколений и аминогликозидов, устойчиво размножаются, чувствительны к Цефтриаксону. Анаэробные патогены: Bacteroides spp. (в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Clostridium spp. (в том числе Clostridium difficile), Furobacterium spp. (кроме Furobacterium mostiferrum, Furobacterium varium), Peptococcus spp., Petrostreptococcus spp. Примечание: Некоторые штаммы многих Bacteroid spp. (например, Bacteroid fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу, устойчивы к Цефтриаксону. Для определения чувствительности микроорганизмов необходимо применять диски, содержащие Цефтриаксон, так как показано, что in vitro к классическим цефалоспоринам определенные штаммы патогенов могут быть устойчивы.

Цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несовместим с этанолом. Нестероидные противовоспалительные препараты и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения. При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами возрастает риск развития нефротоксического действия. Фармацевтически несовместим с растворами, содержащими другие антибиотики или другие растворители, за исключением перечисленных выше. Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К.