Прадакса Капсулы 75мг 10 шт.

Капсулы 75 мг Продолговатые капсулы: крышка – непрозрачная, голубого цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета. На крышке черными чернилами напечатан логотип компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – «R 75». Капсулы 110 мг Продолговатые капсулы: крышка – непрозрачная голубого цвета, корпус – непрозрачный кремового цвета. На крышке черными чернилами напечатан логотип компании Берингер Ингельхайм, на корпусе – «R 110». Содержимое капсул обеих дозировок - желтоватые пеллеты.

- профилактика венозных тромбоэмболий у больных после обширных ортопедических операций

Препарат следует запивать водой, принимать можно с пищей или натощак. Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТ) у больных после обширных ортопедических операций: рекомендованные дозы 220 мг однократно в сутки, т.е. 2 капсулы по 110 мг. У больных с умеренным нарушением функции почек повышен риск развития кровотечения, в связи с чем для таких больных рекомендуется однократный прием 150 мг в сутки (2 капсулы по 75 мг). Профилактика ВТ после эндопротезирования коленного сустава: лечение препаратом Прадакса? следует начинать через 1-4 часа после завершения операции с приема одной капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул однократно в сутки в течение 10 дней. Если показатели гемостаза нестабильны, то лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, то начинать терапию следует с 2 капсул однократно в сутки. Профилактика ВТ после эндопротезирования тазобедренного сустава: лечение препаратом Прадакса? следует начинать через 1-4 часа после завершения операции с приема одной капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул однократно в сутки в течение 28-35 дней. Если гемостаз нестабилен, то лечение следует отложить. Если в день операции лечение не началось, то затем лечение следует начинать с 2 капсул однократно в сутки. Особые указания при освобождении капсул из упаковки не выдавливайте капсулы через фольгу, выньте капсулы из блистера, отслаивая фольгу (место и направление отслаивания фольги указано стрелками) удаляйте фольгу ровно настолько, чтобы было удобно вынуть капсулы.

Редко 0,1% -1% -нарушение функции печени, преходящие изменения показателей функции печени -гематома, геморрагии, кровоточивость раны, кровоточивость в месте катетеризации или инъекции Очень редко < 0,1% -гастроинтестинальные геморрагии, геморроидальное кровотечение, ректальное кровотечение -сосудистые кровотечения - экхимозы, геморрагическая сыпь -гемартроз - гематурия -кровотечение после процедуры, гематома после процедуры -эпистаксис -анемия, тромбоцитопения

Фармакокинетика После приема внутрь фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризовался быстрым увеличением концентрации с достижением максимальной концентрации (Смакс) в пределах 0.5-2 часов. После достижения Смакс плазменные концентрации дабигатрана этексилата снижались биэкспоненциально, терминальный период полувыведения в среднем составлял 14-17 часов у молодых лиц и 12-14 часов у пожилых. Период полувыведения не зависел от дозы. Смакс, площадь под кривой концентрация-время изменялись пропорционально дозе. Пища не влияла на биодоступность дабигатрана этексилата, однако время достижения пика плазменной концентрации задерживалось на 2 часа. Абсолютная биодоступность дабигатрана этексилата при приеме внутрь составляет около 6,5%. Дабигатрана этексилат представляет собой небольшую молекулу и является пролекарством, которое не имеет какой-либо фармакологической активности. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается и, путем эстеразного гидролиза в плазме и печени, превращается в дабигатран, являющийся активным метаболитом. Это является основным путем метаболизма препарата. При конъюгации дабигатрана образуются активные ацилглюкорониды. Существуют 4 таких изомера – 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов. Низкая (34-35%) концентрация не зависит от связывания дабигатрана с белками плазмы. Объем распределения дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях. Выделение препарата происходит в основном через почки (85%). Экскреция через кишечник составляет около 6% от введенной дозы. Особые группы больных Нарушение функции почек: при умеренном нарушении функции почек (клиренс креатинина 30-50 мл/мин) значение AUC (площадь под кривой "концентрация-время") дабигатрана этексилата после приема внутрь было в 2,7 раза больше, чем при нормальной функции почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана этексилата и периода полувыведения возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с лицами без почечной недостаточности. Печеночная недостаточность: у 12 пациентов с умеренным нарушением печеночной функции (стадия В по Child Pugh) не выявили изменений в содержании дабигатрана по сравнению с контролем. Масса тела: в популяционных фармакокинетических исследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от 48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренс дабигатрана, его содержание в организме было выше у пациентов с низкой массой тела. Демографические особенности: по сравнению с молодыми лицами, у пожилых значение AUC и Смакс возрастало соответственно на 40-60% и 25%. Кроме того, у пожилых лиц при повторных приемах дабигатрана этексилата его содержание в организме возрастало. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением клиренса креатинина. Не было выявлено различий в эффективности и безопасности дабигатрана у мужчин и женщин. У женщин содержание препарата в организме было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако это не требует изменения дозировки. Фармакодинамика Прадакса? является мощным, конкурентным, обратимым прямым ингибитором тромбина. Так как тромбин (сериновая протеаза) превращает в процессе каскада коагуляции фибриноген в фибрин, то его угнетение активности препятствует образованию тромба. Прадакса? ингибирует также свободный тромбин, фибрин-связывающий тромбин и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов. Выявлена прямая корреляция между концентрацией Прадаксы? в плазме и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Прадакса? удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). У больных с кровотечением – тест АЧТВ помогает определить выраженность антикоагулянтной активности – однако, АЧТВ менее чувствительно для оценки активности Прадаксы? в субтерапевтических концентрациях. При возможности тромбиновое время (ТВ) и время свертывания крови (ВСК) (ecarin clotting time (ECT)) – могут быть более чувствительными тестами для оценки антикоагулятного эффекта дабигатрана. Протромбиновое время (ПВ) удлиняется при приеме Прадаксы?, но этот тест менее чувствителен, чем ТВ и ВСК.

Совместное применение препарата Прадакса? с лекарственными средствами, влияющими на гемостаз или процессы коагуляции, включая антагонисты витамина К, может существенно повысить риск развития кровотечения. Амиодарон: при совместном применении Прадаксы? и амиодарона скорость и полнота всасывания последнего и образование его активного метаболита дезэтиламиодарона (ДЭА) не изменяется. Площадь под кривой концентрации дабигатрана и Сmax дабигатрана возрастали на 60% и 50% соответственно. При одновременном приеме с амиодароном рекомендуется снижение дозы Прадаксы? до 150 мг. Верапамил: у пациентов, одновременно принимающих Прадаксу? и верапамил необходимо снизить дозировку до 150 мг Прадаксы ежедневно. Кларитромицин: при назначении 500 мг кларитромицина два раза в день одновременно с Прадаксой?, не было замечено никаких существенных клинических фармакокинетических взаимодействий (увеличение Cmax приблизительно на 19%, AUC приблизительно на 15%). Диклофенак: при совместном применении фармакокинетика диклофенака и Прадаксы? не изменяется, что свидетельствует о незначительном их взаимодействии. Применение в течение короткого времени НПВС для снижения боли после операции не повышает риск возникновения кровотечения. Имеется ограниченный опыт применения Прадаксы? в сочетании с длительным систематическим приемом НПВС, в связи с чем, рекомендуется проводить наблюдение за пациентами. Пантопразол: при совместном применении Прадаксы? и пантопразола выявлено снижение площади кривой концентрация-время Прадаксы? приблизительно на 30%. Не обнаружено влияния комбинации пантопразола или других ингибиторов протонного насоса и Прадаксы? на развитие кровотечения или фармакологических эффектов сравниваемых средств. Ранитидин: одновременный прием ранитидина не влияет на скорость и полноту всасывания Прадаксы?.