Зилт Таблетки 75мг 28 шт.

Двояковыпуклые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета

- профилактика атеротромботических нарушений у больных с инфарктом миокарда (до 35 дней после инфаркта миокарда), перенесших ишемический инсульт (от 7 дней до 6 месяцев) или с установленным заболеванием периферического кровообращения с элементами окклюзии - больные, страдающие синдромом острой коронарной недостаточности: 1) синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), в том числе больные с черезкожным коронарным размещением стента (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой) 2) острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой у больных, которым показана тромболитическая терапия)

Рекомендуемая доза препарата Зилт® для взрослых (включая пожилых пациентов) составляет 1 таблетку (75 мг) в сутки независимо от приема пищи. Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. У больных, страдающих синдромом острой коронарной недостаточности: 1) синдром острой коронарной недостаточности без повышения сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q), лечение должно быть начато однократной вводной дозой 300 мг, а затем продолжено дозой 75 мг один раз в сутки (с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75 – 325 мг в сутки). Так как более высокие дозы ацетилсалициловой кислоты сопряжены с повышенным риском кровотечения, не рекомендуется превышать дозу ацетилсалициловой кислоты 100 мг. Оптимальная продолжительность лечения формально не установлена. Данные клинических испытаний подтверждают применение схемы в течение до 12 месяцев, а максимальная польза наблюдается после 3 месяцев; 2) острый инфаркт миокарда с повышением сегмента ST: Зилт® может применяться в форме однократной суточной дозы 75 мг, с началом лечения вводной дозой в комбинации с ацетилсалициловой кислотой с другими тромболитиками или без них. У больных старше 75 лет лечение клопидогрелем следует начинать без вводной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно скорее после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере, четырех недель. Нет данных по изучению преимуществ применения свыше 4-х недель комбинированной терапии препаратом Зилт® с ацетилсалициловой кислотой.

- боль в груди, гриппоподобные симптомы, боль, утомляемость, астения - головная боль, головокружение, парестезия, судороги ног, гиперестезия, невралгии - синкопе, сердцебиение, периферические отеки, артериальная гипертензия, генерализованные отеки, сердечная недостаточность - тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея, запор, метеоризм, перфорация язвы желудка - сып, зуд - пурпура, эпистаксис, кровотечения желудочно-кишечные, внутрисустав- ные, кровотечения из мочевыводящих путей, кровохарканье, внутричерепные кровоизлияния, забрюшинные кровоизлияния, кровотечения из послеоперационных ран, внутриглазные кровоизлияния, гемоторакс, легочные кровотечения - нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия Очень редко - тромбоцитопеническая тромбогемолитическая пурпура, тяжелая тромбоцитопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, анемия апластическая или гипохромная, лейкемия - анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь - спутанность сознания, галлюцинации, депрессия - вкусовые нарушения - васкулит, гипотензия - кашель, ринит, бронхоспазм, бронхит, интерстициальный пневмонит, пневмония, синуситы - панкреатит, колит (язвенный или лимфоцитарный) - стоматит - острая печеночная недостаточность, гепатит - ангионевротический отек, буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз эпидермиса), эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай - артралгии, артриты, артрозы, миалгии - цистит, гломерулонефрит - меноррагии - повышение температуры - нарушение функции печени, повышение креатинина крови, гипербилиру- бинемия Единичные случаи - гемолитический уремический синдром, мембранозная нефропатия

Фармакокинетика После перорального применения клопидогрель очень быстро абсорбируется (tmax= 0,7 - 0,8 часа). Спустя 2 часа в сыворотке невозможно обнаружить даже его следы. Независимо от приема пищи всасывается 50% препарата. Большая часть клопидогреля и его главных метаболитов (98% и 94% соответственно) обратимо связывается с протеинами плазмы. Клопидогрель является пролекарством. Он метаболизируется в печени. Главный метаболит - карбоксильное производное - фармакологически не активен. Он составляет около 85% субстанции, циркулирующей в плазме. Он достигает максимальной сывороточной концентрации приблизительно через 1 час после применения. Активный метаболит – тиоловое производное – образуется при окислении клопидогреля до 2-оксо-клопидогреля и последующего гидролиза. Окисление обеспечивается системой цитохрома P450 (изоферментами 2В6 и 3А4 и в меньшей степени также 1А1, 1А2 и 2С19). Активный метаболит необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов и, таким образом, ингибирует их агрегацию. До сих пор он еще не был изолирован из сыворотки. После однократного и повторяющегося применения 50% клопидогреля выводится с почками, а 46% с калом. Время полуэлиминации основного метаболита после однократного и повторяющегося применения составляет 8 часов. После применения клопидогреля у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 0,08-0,25 мл/с и/или 5-15 мл/мин) концентрация основного метаболита клопидогреля была значительно ниже, чем у пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 0.5- 1 мл/с и/или 30-60 мл/мин). Ингибирование агрегации тромбоцитов было меньше, чем у здоровых лиц (приблизительно только на 25%); время кровотечения не удлинялось по сравнению со здоровыми субъектами. Фармакодинамика Зилт® предотвращает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами, расположенными на поверхности тромбоцитов, и активацию GP IIb/IIIa комплекса. Это приводит к ингибированию АДФ-зависимой агрегации тромбоцитов. Также это приводит к ингибированию агрегации тромбоцитов под воздействием других стимулов. Снижается эффект АДФ, продуцируемой в каждом активированном тромбоците и стимулируется агрегация оставшихся тромбоцитов. Эффект клопидогреля длится в течение всей жизни тромбоцита, тромбоцитарная функция восстанавливается через 7-10 дней после отмены препарата Зилт®. При длительном назначении терапевтических доз препарата Зилт® (75 мг в сутки) заметное ингибирование агрегации тромбоцитов отмечается уже в первый день лечения, затем антиаггрегантный эффект постепенно нарастает и достигает максимума на 3-7-й день регулярного приема препарата. При длительном приеме терапевтических доз средний уровень ингибирования находится между 40 и 60%. После окончания лечения эффект клопидогреля на агрегацию и время кровотечения обычно снижается в течение 5 дней.

Не рекомендуется одновременное назначение Зилт® и варфарина в связи с повышенным риском кровотечения. Зилт® следует применять с осторожностью у больных, подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, получающих ингибиторы гликопротеина IIb/IIIа. Ацетилсалициловая кислота не изменяет аденозиндифосфатиндуцирован-ную агрегацию тромбоцитов вызываемую клопидогрелем. Периодическое назначение ацетилсалициловой кислоты, 500 мг 2 раза в сутки, не вызывало удлинения времени кровотечения. Зилт® может потенцировать эффект ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов индуцированную коллагеном; возможное фармакодинамическое взаимодействие клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты, повышает риск кровотечения, поэтому совместное применение препарат Зилт® и ацетилсалициловой кислоты возможно не более одного года. Вопрос совместного применения этих препаратов должен быть всесторонне оценен. В связи с повышенным риском кровотечения рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата Зилт® с гепарином, тромболитическими препаратами. Одновременное назначение препарата Зилт® и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития язв желудочно-кишечного тракта и язвенных кровотечений. Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном их назначении. Не выявлено значимых клинических взаимодействий при одновременном назначении препарата Зилт® и атенолола, ингибиторов АКФ, средств снижающих содержание холестерина в крови, нифедипина, дигоксина, фенобарбитала, циметидина, эстрогенов, или теофиллина. Зилт® ингибирует активность фермента CYP2C9 системы цитохрома Р450 при одновременном применении с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента (фенитоин, толбутамид), возможно повышение их концентрации в плазме крови. Антациды не влияют на всасывание клопидогреля. За исключением специфической информации о лекарственной несовместимости, приведенной выше, испытания по взаимодействию препарата Зилт® и некоторых лекарственных средств, обычно применяемых у больных атеротромбозом, не проводились. Однако, больные, участвовавшие в клинических испытаниях клопидогреля, получали одновременно с ним различные препараты, включая диуретики, блокаторы бета-рецепторов, ингибиторы АКФ, антагонисты кальциевых каналов, препараты, снижающие уровень холестерина в крови, коронарные вазодиляторы, антидиабетические препараты (включая инсулин), антиэпилептические средства, гормонозаместительную терапию и антагонисты GPIIb/IIIa, без признаков клинических значимых побочных взаимодействий.