Мисол 100 Таблетки 100мг 14 шт.

Таблетки, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 50 мг). Таблетки, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые и с риской на одной стороне (для дозировки 100 мг).

- лечение больших депрессивных эпизодов, профилактика рецидивов больших депрессивных эпизодов - обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) у взрослых и детей с 6 лет - панические расстройства с или без агарофобии - посттравматические стрессорные расстройства (ПТСР) - социальные тревожные расстройства

МИСОЛ® назначают внутрь, один раз в сутки утром или вечером. Таблетки МИСОЛ® можно принимать независимо от приема пищи. Начальная доза Депрессия и ОКР: лечение препаратом МИСОЛ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. Панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: лечение начинают с дозы 25 мг/сут, которую увеличивают через одну неделю до 50 мг/сут. Применение препарата по такой схеме позволяет снизить частоту ранних нежелательных эффектов лечения, характерных для панического расстройства. Подбор дозы Депрессия, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальные тревожные расстройства: при недостаточном эффекте применения МИСОЛ® у пациентов в дозе 50 мг/сут, его суточную дозу можно увеличить. Дозу следует повышать с интервалом не чаще, чем раз в неделю до максимальной рекомендуемой дозы, составляющей 200 мг/сут. Начальный терапевтический эффект может проявиться в течение 7 дней, однако полный эффект обычно достигается через 2-4 недели (или даже в течение более длительного времени при ОКР). Поддерживающая терапия Поддерживающая доза при длительном лечении должна быть минимальной эффективной – с соответствующими ее изменениями в зависимости от терапевтического эффекта. Применение для лечения детей Безопасность и эффективность сертралина установлены у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение препаратом МИСОЛ® следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль препарата МИСОЛ® был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми. Подбор дозы у детей и подростков Период полувыведения сертралина составляет приблизительно 1 сутки, поэтому изменение дозы должно происходить с интервалом не менее 1 недели. Применение для лечения пожилых людей В пожилом возрасте препарат применяют в том же диапазоне доз, что и у более молодых людей. Применение у больных с недостаточностью функции печени МИСОЛ® следует применять с осторожностью у больных с заболеваниями печени. У пациентов с печеночной недостаточностью следует использовать меньшие дозы или увеличивать интервал между приемами препарата. Применение у больных с недостаточностью функции почек Сертралин в значительной степени метаболизируется в организме. В неизмененном виде с мочой выводится лишь незначительное количество препарата. Как и ожидалось с учетом незначительной почечной экскреции сертралина, коррекции его дозы в зависимости от выраженности почечной недостаточности не требуется.

Очень часто - бессонница, сонливость, головокружение, головная боль - тошнота, сухость во рту, диарея - нарушение эякуляции - усталость Часто - фарингит - потеря аппетита, повышение аппетита - депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, тревога, ажитация, снижение либидо, бруксизм, парестезия, тремор, гипертония, дисгевзия, нарушение внимания - расстройства зрения, тиннит - сердцебиение, приливы, зевота - абдоминальная боль, рвота, диспепсия, метеоризм, запор - кожная сыпь, гипергидроз - миалгия - сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция Нечасто - инфекции верхних дыхательных путей, ринит - галлюцинации, эйфория, апатия, нарушение мышления -судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, расстройства речи, спутанность сознания гипокинезия, гипотония, гипорефлексия - постуральное головокружение, мигрень, боль в ушах - тахикардия, гипертензия - бронхоспазм, диспноэ, кашель, эпистаксис - эзофагит, дисфагия, гиперсаливация, отрыжка - периорбитальный отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница - остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, судорожные подергивания мышц - никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, расстройства мочеиспускания - вагинальное кровотечение, нарушение сексуальной функции у женщин - недомогание, озноб, повышение температуры, жажда - повышение массы тела, снижение массы тела Редко - дивертикулит, гастроэнтерит - средний отит - неоплазма - лимфоаденопатия - гиперхолестеринемия, гипогликемия - лекарственная зависимость, психотические расстройства, агрессия, параноидная реакция, суицидальные мысли/поведение, гипомания, мания, преждевременная эякуляция, - кома, хореоатетоз, дискинезия, гиперестезия - нарушение слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, экзофтальм, птоз, конъюнктивит, нистагм - инфаркт миокарда, брадикардия, кардиальные расстройства, периферическая ишемия - ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота - стоматит, язвы языка, гиперплазия десен, нарушения со стороны зубов, усугублённый кариес, глоссит, мелена - нарушения функции печени - дерматит, буллезный дерматит, фолликулярная сыпь, нарушение структуры волос, ненормальный запах кожи, акне, экзема, гипертрихоз, обесцвечивание кожи, пустулёзная сыпь - гиперакузия - нарушения со стороны костей - недержание мочи - меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, генитальные выделения, приапизм, галакторея - грыжа - снижение лекарственной толерантности, нарушение походки - повышение активности АЛТ, АСТ - вазодилатация С неизвестной частотой - лейкопения, тромбоцитопения, анемия - анафилактоидные реакции, аллергические реакции - гиперпролактинемия - гипотиреоидизм, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона - гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия - паранойя, двигательные расстройства, включая экстрапирамидные симптомы, такие как гиперкинезия, гипертония, скрежет зубами, нарушение походки, синкопэ - серотонинергический синдром или злокачественный нейролептический синдром, в некоторых случаях связанные с совместным применением серотонинергических лекарственнных средств, что включает ажитацию, беспокойство, потоотделение, диарею, лихорадку, гипертензию, тахикардию, ригидность, акатизию, психомоторные нарушения, беспокойность, нарушения зрения - желудочно-кишечные кровотечения, гематурия - панкреатит - желтуха, печеночная недостаточность - синдром Стивенса-Джонсона, эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фоточувствительность, зуд - артралгия, мышечные спазмы - гинекомастия, нарушения менструального цикла - периферические отеки - нарушение функции тромбоцитов

Фармакокинетика При приеме сертралина дозе от 50 до 200 мг один раз в сутки в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигает пика (Cmax) через 4,5 - 8,4 ч после приема. Средний период полувыведения сертралина составляет около 26 ч. Постоянный уровень сертралина в плазме крови достигается приблизительно через 1 неделю лечения препаратом (прием дозы один раз в сутки). Сmax и площадь под кривой (AUC) сертралина пропорциональны дозе от 50 до 200 мг. Соответственно периоду полувыведения при повторном приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг наблюдается примерно двухкратная кумуляция препарата в сравнении с однократным приемом. При приеме препарата во время еды площадь под кривой незначительно увеличивается, а Сmax – увеличивается на 25% до достижения времени пиковой плазменной концентрации (Тmax), а затем уменьшается с 8 ч до 5,5 ч. Сертралин активно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной путь метаболизма сертралина N-десметилирование. N-десметилсертралин – основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, с периодом полувыведения от 62 ч до 104 ч. N-десметилсертралин значительно уступает по активности сертралину. Сертралин и N-десметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию и последовательному восстановлению, гидроксилированию и глюкуронидной конъюгации. Около 40 - 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с мочой через 9 дней. Неизменный сертралин не обнаруживается в моче. Около 40 - 45% введенного радиоактивного сертралина выводится с калом, включая 12 - 14% неизменного сертралина. Сертралин связывается с белками (98%) в концентрации от 20 до 500 нг/мл. Плазменный клиренс у пожилых пациентов на 40 % ниже, чем у молодых. Фармакодинамика Механизм действия препарата МИСОЛ® связан с ингибированием нейронального захвата серотонина (5НТ). В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат является специфическим ингибитором нейронального захвата серотонина и оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Не обладает сродством к адренергическим (альфа - 1, альфа - 2, бета), холинергическим, ГАМК-ергическим, дофаминергическим, гистаминергическим, серотонинергическим (5НТ 1А, 5НТ 1В, 5НТ 2) или бензодиазепиновым рецепторам. Длительное применение приводит к снижению активности норадреналиновых рецепторов головного мозга; сходный эффект дают другие клинически эффективные антидепрессивные и антиобсессивные препараты. Сертралин не ингибирует моноаминооксидазу. Не вызывает физической и психической зависимости.

Совместное применение препарата МИСОЛ® с: - препаратами, связывающимися с белками плазмы крови (например, варфарин, дигитоксин), может привести к сдвигу в плазменной концентрации, проявляющееся в виде побочной реакции, ввиду того, что МИСОЛ® также прочно связывается с белками плазмы крови. В исследованиях сопоставления протромбинового времени и AUC (площадь под кривой) (0-120 ч) при приеме варфарина (в дозе 0,75 мг/кг) до и по истечения 21 дня после приема сертралина (50-200 мг/сут) или плацебо, наблюдалось увеличение протромбинового времени на 8% относительно базовой линии для сертралина, сравниваемого с 1% уменьшением для плацебо (р<0,02). В связи с этим следует тщательно следить за показателем протромбинового времени в начале терапии препаратом МИСОЛ® или после его отмены; - циметидином, вызывает существенное увеличение AUC (50%), Сmax (24 %) и период полувыведения (26%) сертралина при их совместном применении. Клиническое значение этих изменений неизвестно; - с диазепамом наблюдается уменьшение клиренса сертралина на 32% относительно базовой линии диазепама. Клиническое значение неизвестно; - препаратами лития, рекомендуется контролировать плазменную концентрацию лития при одновременном приеме сертралина и, при необходимости, корректировать дозу препаратов лития; Опыт клинических испытаний, целью которых было определение оптимального времени, необходимого для перевода больных с приема других антидепрессивных средств на сертралин, ограничен. Необходимо соблюдать осторожность при таком переходе, особенно с препаратов длительного действия, например, с флуоксетина: необходимый интервал между отменой одного селективного ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС) и началом приема другого подобного препарата не установлен; - с препаратами, метаболизирующимися Р450 2D6 (трициклические антидепрессанты и антиаритмические препараты 1С класса, такие как пропафенон и флекаинид), МИСОЛ®, как и многие другие антидепрессанты, ингибирует биохимическую активность фермента цитохром Р450 2D6 (дебризоквингидроксилаза) и за счет этого может повысить концентрацию в плазме других препаратов, которые биотрансформируются этим ферментом; - суматриптаном, отмечаются крайне редкие случаи возникновения слабости, повышения сухожильных рефлексов, спутанности сознания, тревоги и возбуждения у пациентов, одновременно принимавших СИОЗС и суматриптан. Рекомендуется наблюдение за пациентами, у которых имеются соответствующие клинические основания для одновременного приема суматриптана и СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин); - трициклическими антидепрессантами, степень взаимодействия СИОЗС с трициклическими антидепрессантами (ТЦА) может вызвать клинические проблемы, зависящие от степени ингибирования и фармакокинетики СИОЗС. Однако необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении ТЦА и препарата МИСОЛ®, поскольку последний может подавлять метаболизм ТЦА. При одновременном приеме ТЦА и МИСОЛ® необходимо контролировать плазменную концентрацию ТЦА и уменьшать дозу ТЦА; - толбутамидом, МИСОЛ® вызывает значительное уменьшение (на 16 % от базовой линии) клиренса толбутамида. МИСОЛ® незначительно влияет на связывание с плазменными белками или на объем распределения толбутамида, предполагая, что пониженный клиренс – результат изменения метаболизма препарата. Клиническое значение понижения клиренса толбутамида неизвестно; - атенололом, препарат МИСОЛ® при однократном приеме в дозе 100 мг не оказывает влияния на бета-адреноблокирующую активность атенолола; - дигоксином, прием МИСОЛ® не влияет на плазменную концентрацию дигоксина и его почечный клиренс; - с пимозидом, отмечалось увеличение уровней пимозида при его однократном назначении в низкой дозе (2 мг). Увеличение уровней пимозида не было связано с какими-либо изменениями в ЭКГ. Поскольку, механизм этого взаимодействия не известен, а пимозид отличается узким терапевтическим индексом, одновременный прием пимозида и сертралина противопоказан. - с ингибиторами моноаминоксидазы (ИМАО) отмечаются тяжелые осложнения при одновременном применении сертралина и ИМАО (включая избирательно действующие (селегилин) ИМАО и с обратимым типом действия (моклобемид). Возможно развитие серотонинового синдрома. Аналогичные осложнения, иногда со смертельным исходом, возникают при назначении ИМАО на фоне лечения антидепрессантами, угнетающими нейрональный захват моноаминов или сразу после их отмены. - с избирательными ингибиторами обратного нейронального захвата серотонина и ИМАО возникают: гипертермия, ригидность, миоклонус, лабильность вегетативной нервной системы (быстрые колебания параметров дыхательной и сердечно-сосудистой системы), изменения психического статуса, включая повышенную раздражительность, выраженное возбуждение, спутанность сознания, которое в некоторых случаях может перейти в делириозное состояние или кому. - с лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему и этанолом требует пристального внимания, а также запрещено употребление спиртных напитков и препаратов, содержащих алкоголь во время лечения сертралином; - с препаратами, влияющими на серотонинергическую передачу: при замене одного ингибитора нейронального захвата серотонина на другой, нет необходимости в «периоде отмывания». Однако требуется соблюдать осторожность при изменениях курса лечения. Следует избегать совместного назначения триптофана или фенфлурамина с сертралином. - с индукцией микросомальных ферментов печени сертралин вызывает минимальную индукцию ферментов печени. Одновременное назначение сертралина в дозе 200 мг и антипирина приводит к небольшому (5%), но достоверному уменьшению периода полувыведения антипирина; - с глибенкламидом и дигоксином: при введении сертралина в суточной дозе 200 мг лекарственного взаимодействия с этими препаратами не выявлено. - с фенитоином: длительное применение сертралина в дозе 200 мг/сут не оказывает клинически значимого воздействия и не подавляет метаболизм фенитоина. Несмотря на это, рекомендуется тщательное наблюдение за уровнем фенитоина в плазме крови с момента назначения сертралина с соответствующей корректировкой доз фенитоина.