Депакин хроносфера Гранулы гомеопатические 500мг 30 шт.

Пакетики, содержащие маленькие воскообразные микрогранулы почти белого или слегка желтоватого цвета

- лечение эпилепсии у взрослых и детей в качестве средства монотерапии или в комбинации с другими антиэпилептическими средствами как при генерализо¬ванных припадках (клональные, тонические, тоноклональные, абсанс, миокло¬нальные и атонические припадки; синдром Леннокса-Гасто), так и фокальной эпилепсии (фокальные припадки с вторичной генерализацией или без нее) - профилактика судорог при лихорадке у детей (при неэффективности бензодиазепинов), когда такая профилактика не¬обходима, или в присутствии факторов риска в отношении рецидивов - лечение и профилактика биполярных аффективных расстройств.

Депакин хроносфера™ является лекарственной формой, которая особенно хорошо подходит для лечения детей (если они способны проглатывать мягкую пищу) или взрослых с затрудненным глотанием. Дозировка Начальная суточная доза составляет обычно 10 – 15 мг/кг, затем ее повышают до достижения оптимальной дозы. Средние суточные дозы рассчитываются следующим образом: детям грудного возраста и старше: 30 мг/кг массы тела подросткам и взрослым: 20–30 мг/кг массы тела. Однако, если эпилепсия не поддается контролю при таких дозах, их можно увеличить до 50 мг/кг при тщательном наблюдении за пациентом. У пожилых больных дозу следует устанавливать в соответствии с клиническим состоянием. Суточная доза определяется в зависимости от возраста и массы тела больного; однако, следует принимать во внимание широкий спектр индивидуальной чувствительности к вальпроату. Четкой взаимосвязи между суточной дозой, концентрацией препарата в плазме крови и терапевтическим эффектом не установлено, поэтому дозу следует устанавливать прежде всего на основании клинического ответа. Определение уровня вальпроевой кислоты в плазме крови может послужить дополнением к клиническому наблюдению, если эпилепсия не поддается контролю или имеется подозрение на

Часто (1–10 %): - тошнота, боли в желудке (в начале лечения) само¬стоятельно проходят в течение нескольких дней без отмены препарата - изолированная умеренная ги¬пераммониемия без изменений лабораторных тестов функций печени, которая не требует от¬мены препарата (при гипераммониемии, связанной с неврологическими симп-томами, необходимо дальнейшее обследование больного) - выпадение волос, легкий тремор рук и сонливость, которые имеют транзиторный характер и/или зависят от дозы препарата - васкулит - го¬ловная боль - увеличение веса пациентов - тромбоцитопения редко (0,01-0,1 %): - экзантема - обратимый синдром паркинсонизма - ане¬мия, макроцитоз, лейкопения или панцитопения (при бессимптомной тромбо¬цитопении снижение дозы препарата обычно позволяет дос¬тичь регрессии) - нарушения почечной функ¬ции - атаксия очень редко (0,01 % или менее): - периферические отеки - гипонатриемия - аменорея и нарушение менстру¬ального цикла - нарушения когнитивной функции со скрытым и прогрессирующим течением вплоть до деменции, которые по прекращении лечения обратимы через несколько недель или месяцев - спутанность сознания, ступор или летаргия, иногда приводящая к транзиторной коме (энцефалопатия); эти расстройства мо¬гут быть изолированными или ассоциированы с увеличением частоты припад¬ков во время терапии, их проявление уменьшается после отмены или при снижении дозы препарата (главным образом такие реакции возникают при комплексном лечении, особенно с фенобарбиталом, или после резкого повы¬шения дозы Депакин? хроносфера™). крайне редко: - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема - тяжелые и летальные случаи заболева¬ний печени, а также тяжелые формы панкреатита, ко¬торые в отдельных случа¬ях приводили к летальному исходу - энурез, недержание мочи - потеря слуха, как обратимая, так и необратимая (однако, ее причины и зависимость от действия препарата не установлены) в отдельных случаях (особенно при приеме больших доз): - снижение уровня фибриногена или увеличение времени кровотечения, обычно без связанных с ними клинических симптомов.

Фармакокинетика Биодоступность вальпроата в крови при пероральном применении близка к 100%. Препарат распределяется большей частью в системный кровоток и во внеклеточную жидкость. Вальпроат проникает в цереброспиналь¬ную жидкость и в головной мозг. Период полувыведения составляет 15-17 часов. Для те¬рапевтического эффекта необходима минимальная концентра-ция в сыворотке крови 40–50 мг/л, колеблющаяся в пределах 40–100 мг/л. Максимальные уровни препарата в плазме крови достигаются примерно через 7 часов после приема внутрь. На фармакокинетический профиль не влияет прием пищи. Устойчивая концентрация в плазме крови достигается быстро (3-4 дня). Данный препарат представляет собой форму замедленного высвобождения действующего вещества, которая приводит к постепенному снижению максимальных концентраций действующего вещества в плазме крови и обеспечивает более равномерные концентрации в течение суток. Связыва¬ние с белками крови является дозозависимым и насыщаемым. Вальпроат подвергается метаболизму глюкурон-конъюгацией и бета-окислением, затем выводится, преимуще¬ственно с мочой. Может подвергаться диализу, однако, гемодиализ эффективен только в отношении свободной фракции вальпроата в крови (примерно 10%). В связи с особым составом вспомогательных веществ и замедленным высвобождением действующего вещества, вспомогательные вещества не всасываются через пищеварительный тракт и выводятся с калом после полного высвобождения активного вещества. Вальпроат не влияет на фармакокинетику таких лекарственных средств, как эстрогены, прогестагены и пероральные антикоагулянты. Фармакодинамика Депакин? хроносфера™ действует преимущественно на центральную нервную систему, оказывает противосудорожное действие за счет снижения порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. Механизм противосудорожного действия препарата сложен. Он связан с накоплением в мозге гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), так как натрия вальпроат тормозит ее биотрансформацию (ингибирует ГАМК-трансаминазу) и стимулирует ее синтез (активирует фермент глутаматдекарбоксилазу). Кроме того, он блокирует натриевые каналы и в небольшой степени кальциевые каналы Т-типа. Депакин? хроносфера™ снижает продолжительность промежуточной фазы сна с одно¬временным увеличением ее медленно-волнового компонента.

Следует избегать одновременного применения препаратов, способствующих возникновению судорог, или средств, снижающих порог возбудимости головного мозга, или применять комбинации с особой осторожностью. К ним относятся большинство антидепрессантов (имипраминовые ан¬тидепрессанты, ингибиторы селективного захвата серотонина), нейролептики (фенотиазины и бутирофеноны), мефлохин (см. ниже), бупропион, трамадол. Противопоказанные комбинации Мефлохин (противомалярийное средство) усиливает метаболизм вальпроевой кислоты и может вызывать судороги. Поэтому при комбинированной терапии могут возникать эпилептические припадки. Зверобой вызывает опасность снижения концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови и ее терапевтической эффективности. Нерекомендуемые комбинации Ламотриджин: повышенный риск тяжелых кожных реакций (синдром токси¬ческого некролиза эпидермиса). Кроме того, повышается концентрация ламот¬риджина в плазме крови (его метаболизм замедляется вальпроатом натрия). Если комбинация необходима, требуется тщательный клинический контроль. Комбинации, требующие особых предосторожностей Аз¬треонам, имипенем, меропенем вызывают опасность появления судорог, в связи со снижением концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови. Требуется клиническое наблюдение, определение концентрации препаратов в плазме крови и, возможно, пересмотр дози-ровки вальпроевой кислоты в ходе лечения антибактериальными препаратами и по¬сле их отмены. Карбамазепин: Депакин? хроносфера™ может усиливать токсическое действие карбамазе¬пина. Рекомендуется клинический мониторинг, особенно в начале комбиниро¬ванной терапии и, при необходимости, коррекция дозы. Фелбамат вызывает повышение концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови, опасность передозировки. Необходим клинический контроль, лабораторный контроль и, возможно, пересмотр дозировки Депакин? хроносфера™ в ходе лечения фелбама¬том и после его отмены. Фенобарбитал, примидон: Депакин? хроносфера™ увеличивает концентрацию фенобарбитала и примидона в плазме крови (из-за торможения процессов его метаболизма в печени), что чаще наблюдается у детей. Кроме того, возможно снижение плазменных концентраций вальпроевой кислоты, вызванное усилением печёночного метаболизма фенобарбиталом или примидоном. Поэтому рекомендуется клинический мониторинг в течение первых 15 дней комбинированного лечения с немедлен¬ным уменьшением дозы фенобарбитала или примидона при появлении признаков седативного эффекта. При необходимости определяют уровень обоих препаратов в крови. Фенитоин и фосфенитоин: Депакин? хроносфера™ изменяет концентрацию фенитоина в плазме крови, увеличивая количество свободной формы фенитоина с возможным появлением признаков передозировки (вальпроевая кислота конкурентно свя¬зывается с белками плазмы крови и уменьшает метаболизм фенитоина в печени). По¬этому рекомендуется проведение клинического мониторинга, определение плазменных уровней и корректирование доз обоих препаратов. Топирамат вызывает опасность гипераммониемии или энцефалопатии. Необходимо усиление клинического и лабора¬торного контроля аммониемии в течение первого месяца лечения и в случае появления указывающих на нее симптомов. Комбинации, которые следует принимать во внимание Нимодипин (перорально и парентерально): Депакин? хроносфера™ вызывает усиление ги¬потензивного эффекта нимодипина в связи с повышением его концентрации в плазме крови. Пероральные контрацептивы Депакин? хроносфера™ не обладает фермент-индуцирующим действием и, следовательно, не уменьшает эффективности гормональных контрацептивов.