Урсозим Капсулы 250мг 30 шт.

Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – порошок или гранулы белого или почти белого цвета.

- неосложненный холелитиаз: растворение холестериновых рентгенонегативных камней желчного пузыря, не превышающих 15 мм в диаметре, при сохраненной функции желчного пузыря - для лечения билиарного рефлюкс-гастрита - в составе комплексной терапии первичного билиарного цирроза печени при отсутствии признаков декомпенсации - профилактика повторного холелитиаза после холецистэктомии

Урсозим® принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Растворение холестериновых желчных камней Капсулы принимают перед сном однократно в суточной дозе 10-15 мг/кг массы тела. Длительность процесса растворения желчных камней при применении препарата составляет от 6 месяцев до 2 лет. Если через 6 мес. от начала применения не наблюдается уменьшения желчных камней, то продолжать лечение нецелесообразно. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза рекомендуемая доза - 250 мг 2 раза/сут в течение нескольких месяцев. Лечение билиарного рефлюкс-гастрита Назначают по 250 мг (1 капсула) перед сном, длительность лечения определяется индивидуально. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза Суточная доза зависит от массы тела и составляет 15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Редко - боль в спине - тошнота, диарея, запоры, рвота, боль в эпигастральной области, преходящее повышение активности трансаминаз - алопеция - обострение ранее имевшегося псориаза - аллергические реакции (крапивница, кожный зуд) Очень редко - кальцинирование желчных камней - декомпенсация цирроза печени (при лечении первичного билиарного цирроза), частично регрессирующая после отмены препарата

Фармакокинетика При приеме внутрь хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке – с помощью активного транспорта. Абсорбция из тонкой кишки высокая (около 90%). Метаболизируется в печени (клиренс при "первичном прохождении" через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Незначительное количество невсосавшейся урсодезоксихолиевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10-14 мг/кг веса. При дальнейшем повышении дозы концентрация урсодезоксихолиевой кислоты в желчи не повышается. Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. Приблизительно 50-70% дозы выводится с желчью. Период полувыведения урсодезоксихолиевой кислоты 3,5-5,8 дней. Фармакодинамика Урсодезоксихолиевая кислота - средство, влияющее на функции печени. Оказывает желчегонное, холелитолитическое, антихолестатическое, антиапоптотическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие. Снижает насыщение желчи холестерином путем уменьшения синтеза и секреции холестерина в печени и ингибирования его всасывания в кишечнике. Повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Уменьшает липогенность желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых желчных камней, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует его мобилизации из желчных камней. Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, урсодезоксихолевая кислота образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов ЖКТ, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот и стимулируя холерез, богатая бикарбонатами, урсодезоксихолевая кислота способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии антигенов HLA-1 на мембранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом; уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. Замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов).

Холестирамин и антациды, содержащие алюминий,связывают урсодезоксихолиевую кислоту в кишечнике,тем самым снижая ее абсорбцию. В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать абсорбцию ципрофлоксацина. Урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальных концентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина, а также снижает терапевтическую эффективность дапсона. Эти данные указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой цитохром Р450-зависимых ферментов 3А, хотя это не было подтверждено в контролируемых клинических исследованиях. Гиполипидемические препараты, особенно клофибрат, эстрогены, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты. Эстрогены и некоторые гиполипидемические препараты, такие как клофибрат, а также неомицин или прогестины могут способствовать образованию желчных конкрементов и, таким образом, снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при растворении желчных камней. Урсозим® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов. При одновременном применении с циклоспорином увеличивается абсорбция и повышается концентрация циклоспорина в плазме крови.