Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
- болевой синдром различной этиологии, малой и средней интенсивности (в том числе головная, зубная боль, боли при радикулите, миозите, невралгии, миалгии, артралгии, травмах) - повышенная температура, при отсутствии эффекта от других жаропонижающих лекарственных средств
Препарат принимают внутрь, после приема пищи. Таблетки следует запивать достаточным количеством воды. Взрослым и детям старше 15 лет назначают по 250-500 мг (? – 1 таблетки) 2-3 раза в день. Максимальные дозы для взрослых: разовая - 1 г (2 таблетки), суточная - не более 3 г (6 таблеток). Должны быть выбраны наименьшие эффективные дозы, контролирующие боль и лихорадку. Продолжительность приема не более 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и не более 3 дней в качестве жаропонижающего средства. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача. Пожилые пациенты. У пожилых пациентов доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено. При снижении функции почек и нарушении клиренса креатинина доза должна быть уменьшена, поскольку выведение метаболитов может быть замедлено. Нарушение почечной или печеночной функции Следует избегать высоких доз при сниженной почечной или печеночной функции. Возможно краткосрочное применение без снижения дозы. Длительное применение недопустимо.
Редко - тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея - головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность - аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек), мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок - парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия - агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения (при длительном применении) - артериальная гипотензия, нарушения сердечного ритма - олигурия, анурия, протеинурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит
Фармакокинетика После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается и гидролизуется в желудочно-кишечном тракте с образованием активного метаболита 4-метил-амино-антипирина, который после всасывания метаболизируется в 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Начало действия колеблется от 30 до 60 мин после приема внутрь, максимальная концентрация достигается через 2 ч после приема. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита – неизмененный метамизол в крови отсутствует. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Разрушается в печени. Экскреция проходит через почки. Фармакодинамика Анальгин обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием. Является производным пиразолона. Угнетает активность циклооксигеназы, уменьшает образование простагландинов, эндоперекисей, активных кислородных радикалов. Уменьшает проведение болевых импульсов по ганглиобульбарным и спиноталамическим трактам, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности. Увеличивает теплоотдачу.
Этанол ? усиливается седативный эффект этанола. Хлорпромазин или другие производные фенотиазина ? одновременное применение может привести к развитию выраженной гипотермии. Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не следует применять при лечении Анальгином. Циклоспорин ? при одновременном применении снижается концентрация циклоспорина в крови. Пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды (ГКС) и индометацин – Анальгин увеличивает активность этих препаратов путем вытеснения их из связи с белком. Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении снижают эффективность Анальгина. Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, гормональные контрацептивы и аллопуринол - одновременное применение Анальгина с этими препаратами может привести к усилению его токсичности. Седативные средства и транквилизаторы (сибазон, триоксазин, валокордин) усиливают обезболивающее действие Анальгина. Кодеин, антигистаминные средства и пропранолол усиливают эффект Анальгина. Необходима осторожность при одновременном применении с сульфаниламидными сахароснижающими препаратами (усиливается гипогликемическое действие) и диуретиками (фуросемид). Миелотоксические лекарственные средства, тиамазол и сарколизин приводят к усилению гематотоксичности.