Ацеклоран Таблетки 100мг 20 шт.

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглой цилиндрической формы с двояковыпуклой поверхностью.

Симптоматическое лечение болевого симптома и воспаления при остеоартрите, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилоартрите и других заболеваниях опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болью (например, плечелопаточный периартрит и другие внесуставные проявления ревматизма) Обезболивающее действие при состояниях, сопровождающихся болевым симптомам (такой, как поясничная, зубная боль и первичная дисменорея)

Препарат предназначен для приема внутрь; таблетку следует проглатывать целиком, запивая как минимум половиной стакана воды. Одновременный прием пищи замедляет скорость абсорбции действующего вещества, однако не снижает степень абсорбции из желудочно – кишечного тракта. Взрослые Максимальная рекомендуемая доза составляет 200 мг в день, в два отдельных приема по 100 мг (одна таблетка утром и одна вечером). Дети Нет данных об эффективности и безопасности приема препарата у детей, поэтому не рекомендуется применять у детей в возрасте до 18 лет. Пожилые пациенты Обычно нет необходимости в уменьшении дозы; однако необходимо соблюдение мер предосторожности. Пациенты с печеночной недостаточностью Дозу ацеклофенака следует уменьшить у пациентов с заболеваниями печени слабой или умеренной степени. Рекомендуемая начальная доза составляет 100 мг в день. Пациенты с почечной недостаточностью Нет данных о необходимости в уменьшении дозы ацеклофенака у пациентов с нарушением функции почек легкой степени, но следует соблюдать осторожность при применении препарата Ацеклоран®. Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания и выраженности клинических проявлений.

Большинство обычно наблюдаемых побочных явлений – это нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут возникнуть язва желудка, прободение или кровотечение из ЖКТ, иногда приводящие к летальному исходу, особенно у пожилых пациентов. При приеме нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) наблюдались тошнота, рвота, диарея, вздутие кишечника, запор, диспепсия, боль в желудке, мелена, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона. Менее часто наблюдался гастрит. В связи с приемом НПВП сообщалось о развитии отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности. Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что некоторые НПВП (особенно при приеме высоких доз и длительном применении) могут незначительно увеличивать риск артериальных тромботических явлений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Часто (от ?1/100 до <1/10) - головокружение - тошнота, диспепсия, боль в животе, диарея - повышение активности «печеночных» ферментов Нечасто (от ?1/1000 до <1/100) - рвота, вздутие кишечника, запор, изъязвления слизистой оболочки полости рта, гастрит - зуд, сыпь, дерматит, крапивница - повышение концентрации мочевины и креатинина сыворотки в крови Редко (от ?1/10000 до <1/1000) - анемия - анафилактические реакции (включая шок), гиперчувствительность - нарушение зрения -артериальная гипертензия, ухудшение течения артериальной гипертензии, сердечная недостаточность - диспноэ - мелена, изъязвления слизистой желудочно-кишечного тракта, геморрагическая диарея, желудочно – кишечное кровотечение - ангионевротический отек Очень редко (<1/10000) - угнетение деятельности костного мозга: гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия - гиперкалиемия - депрессия, необычные сновидения, бессонница -парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса) - вертиго, звон в ушах - ощущение сердцебиения - гиперемия кожи, приливы, васкулит - бронхоспазм - стоматит, кровавая рвота, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит - повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы в крови - пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз) - нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит - повышенная утомляемость, мышечные спазмы (в ногах), отек - увеличение массы тела В особых случаях, наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.

Фармакокинетика Абсорбция После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность составляет почти 100 %. Максимальная плазменная концентрация достигается спустя приблизительно от 1,25 до 3 часов после приема. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень. Распределение Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы (>99,7 %). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает приблизительно 60 % от его концентрации в плазме. Объем распределения составляет приблизительно 30 л. Выведение Средний период полувыведения составляет 4-4,3 часа. Клиренс составляет 5 л/ч. Приблизительно две трети принятой дозы выводится с мочой, в основном в виде конъюгированных гидрокси-метаболитов. Только 1 % однократной пероральной дозы выводится в неизмененном виде. Ацеклофенак возможно метаболизируется CYP2C9 в основной метаболит 4-OH-ацеклофенак, чей вклад в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-OH-диклофенак были обнаружены среди многих метаболитов. Особые популяции Нет различий в фармакокинетике ацеклофенака у пожилых пациентов. Более медленное выведение ацеклофенака наблюдалось у пациентов с пониженной функцией печени после однократного применения препарата. В исследовании многократного применения при приеме 100 мг один раз в день не наблюдалось различий в фармакокинетических параметрах у участников с циррозами печени легкой или умеренной степени и здоровых добровольцев. У пациентов с нарушениями функции почек легкой или умеренной степени не наблюдалось клинически значимых различий в фармакокинетических показателях после однократного приема. Фармакодинамика Ацеклофенак - это нестероидное средство с противовоспалительным и обезболивающим эффектами. Считается, что механизм действия данного препарата основан на ингибировании синтеза простагландина.

Ацеклофенак метаболизируется при помощи цитохрома P450 2C9, и данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом. Как и в случае с другими препаратами НПВП-группы, также увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития. Ацеклофенак практически полностью связывается с альбумином плазмы и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками. Из-за недостатка исследований фармакокинетического взаимодействия ацеклофенака следующая информация основана на данных о других НПВП: Следует избегать одновременного применения: Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП. Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в сыворотке обоих веществ. Следует избегать совместного применения, если не проводится частый мониторинг концентраций лития и дигоксина. Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта у пациентов, принимающих антикоагулянты. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков, если не проводится тщательный мониторинг состояния пациента. Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Следующие комбинации требуют подбора дозы и применения с осторожностью: Метотрексат: следует иметь в виду возможное взаимодействие НПВП и метотрексата, даже при низкой дозе метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном приеме следует контролировать показатели функции почек. Следует соблюдать осторожность, если оба препарата, НПВП и метотрексат, принимались в течение 24 часов, так как концентрация метотрексата может увеличиться, что увеличит токсичность данного препарата. Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме НПВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нефротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек. Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность. Кортикостероиды: возрастает риск возникновения язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Диуретики: ацеклофенак, как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия; следовательно, необходимо регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключить взаимодействия с другими диуретиками. Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов АПФ или антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых или обезвоженных пациентов. Поэтому при совместном применении с НПВП следует соблюдать осторожность, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения). Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах препарата. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию. Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.