Прозрачный раствор от почти бесцветного до желтоватого цвета
- боли различного происхождения (головная боль, зубная боль, дисальгоменорея, невралгии, артралгии, радикулиты, миалгии, почечная и печеночная колика, травмы, ожоги, после операций, опухолях, опясывающем лишае, орхите, плевритах, желчная и кишечная колики) – лихорадочный синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях (грипп, острые респираторные вирусные инфекции, ревматизм, радикулит, укусы насекомых и посттрансфузионные осложнения), при отсутствии эффекта от других жаропонижающих лекарственных средств
Вводят внутримышечно или внутривенно (при сильных болях) взрослым по 1-2 мл 50 % раствора 2-3 раза в день; не более 2 г в сутки. Внутривенное введение следует проводить медленно (со скоростью не более 1 мл/мин), в горизонтальном положении, под контролем АД, ЧСС и дыхания. Инъекционный раствор должен быть подогрет до 37-38?С. Дети и новорожденные: раствор Анальгина нельзя вводить новорожденным в возрасте до 3-х месяцев или при массе тела менее 5 кг. Детям в возрасте 3-12 месяцев введение осуществляется только внутримышечно (масса тела ребенка от 5 до 9 кг), в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0,1 – 0,2 мл 50 % раствора). Подкожно не вводят, так как возможно раздражение тканей. Максимальная разовая доза для взрослых: внутримышечно и внутривенно – 1 г; максимальная суточная – 2 г. Препарат предназначен для кратковременного использования. Длительность лечения определяет лечащий врач.
- тошнота, рвота, анорексия, боли в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея - головная боль, головокружение, возбуждение, раздражительность Редко - парестезии, шум в ушах, нарушение зрения, тремор, депрессия - гипотония - кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок - инфильтраты в месте введения (при внутримышечном введении) - геморрагии - олиго- или анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит - аллергические реакции, крапивница, отек Квинке, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдромы Стивенса — Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) бронхоспазм, анафилактический шок При длительном применении - лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения.
Фармакокинетика После внутримышечного введения метамизол натрия быстро распределяется в органах и тканях с образованием метаболита 4-формил-амино-антипирин и других метаболитов. После внутривенного введения неизменный метамизол натрия обнаруживается в крови в незначительных количествах. В крови обратимо связывается с белками плазмы 50-60%. Наибольшая часть дозы выводится с мочой в форме метаболитов. Метаболиты выделяются с грудным молоком. Фармакодинамика Анальгин - анальгезирующее ненаркотическое средство, производное пиразолона, неселективно блокирует ЦОГ и снижает образование Pg из арахидоновой кислоты. Обладает выраженным анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим действием, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов. Препятствует проведению болевых экстра- и проприоцептивных импульсов по пучкам Голля и Бурдаха, повышает порог возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличивает теплоотдачу.
Одновременное применение анальгина с другими анальгетиками-антипиретиками, нестероидными противовоспалительными средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов. При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно уменьшение эффективности метамизола натрия. При одновременном применении усиливается активность непрямых антикоагулянтов, пероральных гипокликемических препаратов, глюкокортикостероидов, индометацина вследствие их вытеснения из связи с белками крови под влиянием анальгина. При одновременном применении с производыми фенотиазина возможна выраженная гипертермия; с седативными средствами, анксиолитиками- усиливается анальгезирующее действие анальгина; с трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом - нарушаются метаболизм анальгина и повышают его токсичность; с кофеином –усиливается действие анальгина; с циклоспорином – уменьшается концентрация циклоспорина в плазме крови. При применении анальгина в комбинации с питофенона гидрохлоридом (оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление) и с фенпивериния бромидом (м – холиноблокатор) происходит взаимное усиление их фармакологического действия, что сопровождается уменьшением болевого синдрома, расслаблением гладких мышц и снижением повышенной температуры тела. Барбитураты, кодеин, анаприлин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов усиливают эффекты анальгина; последний повышает гипогликемическое действие пероральных противодиабетических препаратов, а так же седативное действие алкоголя.