Нитресан Таблетки 20мг 30 шт.

Таблетки желтого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и дозировкой на другой стороне, диаметром около 7.0 мм (для дозировок 10 мг и 20 мг).

- лечение эссенциальной (первичной) гипертензии

Лечение строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, как правило, долговременное лечение. Таблетки принимают внутрь утром после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Запрещается запивать грейпфрутовым соком. Активное вещество Нитрендипин чувствительно к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением. Взрослым нитресан назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером (20 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка) один раз в сутки, утром. В случае недостаточного снижения артериального давления, врач во время лечения может увеличить суточную дозу вдвое, по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 2 раза в сутки (40 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка по 20 мг) 2 раза в сутки (40 мг/сут). Средняя терапевтическая разовая доза - 10 мг, средняя терапевтическая суточная доза - 20 мг. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная доза - 40 мг. У пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен, что может приводить к нежелательной гипотонии. Поскольку эффект нитрендипина у таких пациентов может быть усилен и/или продолжен рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг/сут) при тщательном наблюдении за состоянием больного. При сильном снижении давления в этих случаях даже при низких дозах, необходимо изменить лечение. Длительность терапии определяет врач. У пациентов с почечной недостаточностью не требуется специальной корректировки доз.

Очень часто (>1/10) - головная боль (особенно в начале лечения, проходящая) - приливы (особенно в начале лечения, проходящие) - периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие) Часто (? 1 % до < 10 %) - в начале лечения приступы ангины пекторис (боли в груди) или у пациентов страдающих стенокардией может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть приступов - сердцебиение, тахикардия, расширение вен - метеоризм Нечасто (? 0,1 % до < 1 %) - парестезия, головокружение, утомляемость, обмороки, нервозность, мигрень, сонливость, шум в ушах - анормальное зрение, затуманенное зрение - одышка - сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, диспепсия, гастроэнтерит - учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия - гиперчувствительные кожные реакции: зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация - миалгия, артралгия - гипотензия - увеличение веса, потливость Редко (? 0,01 % до < 0,1 %) - лейкоцитокластический васкулит (аллергический кожный васкулит) - нарушение функции печени (повышение концентрации трансаминаз) Очень редко (<1/10000) - инфаркт миокарда - лейкопения, агранулоцитоз - гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность) - эксфолиативный дерматит, ангиоэдема - лихорадка - эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия

Фармакокинетика При приеме внутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается, биодоступность – приблизительно 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет 30 – 60 минут. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 -3 часов после приема препарата, средняя максимальная концентрации (Cmax) составляет около 6,1 -19 мкг/л. Учитывая значительное влияние первого прохождения через печень (first-pass эффект), системная доступность нитрендипина составляет 20 – 30%. 96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подвергается диализу. Нитрендипин не может быть устранен гемодиализом или перитонеальным диализом. Объем дистрибуции в стационарном состоянии составляет около 5-9 л/кг массы тела. При приеме внутрь нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект), и почти полностью метаболизируется в результате окислительных процессов в печени. Его метаболиты фармакодинамически не эффективны. Менее 0,1% пероральной дозы выводится в неизменном виде с мочой. Нитрендипин в виде метаболитов в основном выделяется посредством почек (около 77% пероральной дозы), остальное выводиться с желчью и стулом. Полупериод выведения нитрендипина, принимаемого в виде таблеток составляет около 8-12 часов. Кумуляция активного вещества или его метаболитов в организме после достижения стационарного состояния не наблюдается. Поскольку нитрендипин выводится в основном в виде метаболитов, у пациентов с хроническим заболеванием печени, его выведение из организма происходит значительно медленнее: биологический период полураспада удлиняется в 2-3 раза. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется специального регулирования дозировки. Фармакодинамика Нитресан является блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивное средство. Нитресан ингибирует трансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибиции кальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижению сосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенного артериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту, особенно в начале лечения.

Нитрендипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома Р450 3А4, локализованной в слизистой оболочке кишечника и в печени. Лекарства, подавляющие, или стимулирующие эту ферментативную систему могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass effect) или клиренс нитрендипина. Лекарственные препараты, которые ингибируют CYP 3A4 системы и, следовательно, могут привести к увеличению плазменных концентраций нитрендипина, например: ? макролидные антибиотики (например эритромицин), ? ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир) ? противогрибковые препаратыгруппы азолов (например, кетоконазол), ? антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин, ? хинупристин/ дальфопристин, ? вальпроевая кислота, ? циметидин и ранитидин При одновременном применении с этими агентами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о сокращении дозы нитресана. При одновременном применении нитресан повышает: концентрацию в плазме крови хинидина, теофиллина и дигоскина (почти в два раза). Гипотензивный эффект нитресана ослабляют: - нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) – задерживают Na+ и блокируют синтез простагландина(Pg) почками; - эстрогены – задерживают Na+; - симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал – значительно уменьшают биодоступность нитрендипина; - препараты Са2+. Гипотензивный эффект нитресана усиливают: - альфа и бета-адреноблокаторы и/или другие антигипертензивные лекарственные средства: уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме; - ингаляционные анестетики; - диуретики: могут привести к увеличению экскреции натрия с мочой; - миорелаксанты (панкуроний, векуроний): продолжительность и интенсивность их воздействия повышена у пациентов, принимающих нитрендипин; - циметидин и ранитидин: хотя и в меньшей степени, вызывают увеличение плазменных уровней нитрендипина; Нитраты, препараты Li+ усиливают токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах). Прокаинамид, хинидин и др. лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T. Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитресана, что приводит к повышению плазматического уровня нитрендипина и усиливается антигипертензивный эффект. При регулярном использовании грейпфрутового сока, эффект может проявляться даже по прошествии 3 дней с момента его последнего приема. Подробные исследования, оценивающие потенциальные взаимодействия между нитресаном и лекарственными веществами, включающие систему цитохрома Р450 такие как: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, вальпроевая кислота, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин, ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саклинавир, квинупрестин/дальфопристин не были до сих пор проведены или не был подтвержден потенциальный риск. Однако, при сложных схемах лечения, с назначением нескольких препаратов, целесообразно проконсультироваться с клиническим фармакологом. Это позволяет учесть относительный риск, связанный с выбором различных препаратов или побочными эффектами.