Варфарин Штада Таблетки 2,5мг 50 шт.

Круглая, бледно-голубая, двояковыпуклая таблетка с насечками для разделения таблетки на четверти

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т. ч.: острый тромбоз вен и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином) послеоперационный тромбоз повторный инфаркт миокарда при проведении хирургического вмешательства или тромболитического лечения тромбозов и при проведении электрической кардиоверсии при мерцании предсердий (в качестве дополнительной терапии) рецидивирующий тромбоз вен повторная эмболия легочной артерии при протезировании сосудов и клапанов сердца (в. т. ч.в комбинации с атецилсалициловой кислотой ) тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий преходящие ишемические атаки и инсульты. Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Варфарин назначается 1 раз в сутки желательно в одно и тоже время. Продолжительность лечения определяется врачом в соответствии с показаниями к применению. Контроль во время лечения: Перед началом терапии определяют Международное Нормализованное отношение (МНО). В дальнейшем лабораторный контроль проводят регулярно каждые 4-8 недель. Продолжительность лечения зависит от клинического состояния больного. Лечение можно отменять сразу. Пациенты, которые ранее не принимали Варфарин: Начальная доза составляет 5 мг/сут (2 таб. в день) в течение первых 4-х дней. На 5-ый день лечения определяется МНО и, в соответствии с этим показателем, назначается поддерживающая доза препарата. Обычно поддерживающая доза препарата составляет 2,5-7,5 мг/день (1-3 таблетки в день). Пациенты, которые ранее принимали Варфарин: Рекомендуемая начальная доза составляет двойную дозу известной поддерживающей дозы препарата и назначается в течение первых 2-х дней. Затем лечение продолжают с помощью известной поддерживающей дозы. На 5-й день лечения проводят контроль МНО и коррекцию дозы в соответствии с этим показателем. Пожилые люди: Не существует специальных рекомендаций по приему варфарина у пожилых людей. Однако пожилые пациенты должны находится под тщательным наблюдением, т.к. они имеют более высокий риск развития побочных эффектов. Пациенты с печеночной недостаточностью: Нарушение функций печени увеличивает чувствительность к варфарину, поскольку печень продуцирует факторы свертывания крови, а также метаболизирует варфарин. У этой группы пациентов необходимо тщательное мониторирование показателей МНО. Пациенты с почечной недостаточностью: Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в каких-либо специальных рекомендациях по подбору дозы варфарина. Пациенты, находящиеся на перитониальном диализе, не нуждаются в дополнительном увеличении дозы варфарина. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство (при высоком риске тромбоэмболических осложнений), препарат рекомендуют назначать за 2-3 дня перед операцией. При остром тромбозе дополнительно назначают гепарин в течение первых 3-5 дней, пока не проявится оптимальный антикоагулянтный эффект Варфарина Никомед. При протезировании клапанов сердца, остром тромбозе вен, первичных эмболиях, тромбозах левого желудочка и для профилактики инфаркта миокарда добиваются противосвертывающего эффекта при МНО 2.8 до 4.4. При трепетании предсердий и для поддерживающей терапии при тромбозах вен и эмболиях добиваются получения умеренного противосвертывающего эффекта при МНО от 2.8-3.0.

Очень часто: кровоточивость, повышение чувствительности к варфарину после длительного применения Нечасто: анемия, рвота, боль в животе, тошнота, диарея Редко: эозинофилия, повышение активности ферментов печени, желтуха, сыпь, крапивница, зуд, экзема, некроз кожи, васкулиты, выпадение волос, нефрит, уролитиаз, тубулярный некроз кровотечения, из них 1,0% классифицируется как тяжелые (внутричерепные, ретроперитониальные), приводящие к госпитализации или переливанию крови, и 0,25 % как фатальные Очень редко: ладонно-подошвенный cиндром: симметричные пурпурные поражения кожи пальцев и подошвы стоп, сопровождающиеся жгучими болями. После прекращения приема варфарина указанные симптомы постепенно исчезают. Холестатический гепатит, васкулиты, обратимая алопециия и кальцификациия трахеи.

Фармакокинетка Всасывание и метаболизм После приема препарата внутрь варфарин почти полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта (ЖКТ). Связывание с белками плазмы крови 97-99%. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 1-5 мкг/мл (0,003-0,015 ммоль/л). Метаболизм и выведение Варфарин представляет собой рацемическую смесь изомеров, при этом левовращающая форма обладает большей активностью и быстрее метаболизируется, чем правовращающая. Варфарин биотрансформируется в печени с образованием неактивных форм или слабоактивных метаболитов. Выводится почками. Период полувыведения рацемического варфарина составляет около 40 ч. Варфарин выделяется с грудным молоком в неактивной форме. Фармакодинимика Антикоагулянт непрямого действия. Механизм действия обусловлен способностью варфарина препятствовать восстановлению неактивного эпоксида витамина К в его активную форму, что блокирует карбоксилирование протромбина, факторов свертывания II, VII, IX и X. Концентрация этих компонентов в крови снижается, и процесс свертывания затрудняется. Оптимальное противосвертывающее действие наблюдается на 3-5 день от начала применения препарата, а прекращается через 3-5 дней после приема последней дозы.

Риск развития тяжелых кровотечений повышается при одновременном приеме варфарина с препаратами, влияющими на уровень тромбоцитов и первичный гемостаз: ацетилсалициловая кислота, клопидгел, тиклопидин, дипиридамол, большинство нестероидных противовоспалительных средств (за исключением ингибиторов циклооксигеназы-2), антибиотики группы пенициллина в больших дозах. Также следует избегать сочетанного применения варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на систему цитохрома P450, например, циметидином и хлорамфениколом, при приёме которых в течение несколько дней увеличивается опасность кровотечения. В подобных случаях циметидин можно заменить, например, ранитидином или фамотидином. Эффект варфарина может усиливаться при одновременном приеме со следующими лекарственными препаратами: ацетилсалициловая кислота, аллопуринол, амиодарон, азапропазон, азитромицин, альфа- и бета-интерферон, амитриптилин, безафибрат, витамин А, витамин Е, глибенкламид, глюкагон, гемфиброзил, гепарин, грепафлоксацин, даназол, декстропропоксифен, (декстро)-тирозин, дигоксин, дисульфирам, зафирлукаст, индометацин, ифосфамид, итраконазол, карбоксиуридин, кетоконазол, кларитромицин, клофибрат, кодеин, левамизол, ловастатин, метолазон, метотрексат, метронидазол, миконазол (в том числе в форме геля для полости рта), моксалатам, налидиксовая кислота, норфлоксацин, офлоксацин, омепразол, оксифенбутазон, парацетамол (особенно после 1 – 2 недель постоянного приема), пароксетин, пироксикам, прогуанил, пропафенон, пропранолол, противогриппозная вакцина, рокситромицин, сертралин, симвастатин, сульфафуразол, сульфаметизол, сульфаметоксазол-триметоприм, сульфафеназол, сульфинпиразон, сульфофенур, сулиндак, стероидные гормоны (анаболические и/или андрогенные), тамоксифен, тегафур, тестостерон, тетрациклины, тиениловая кислота, толметин, трастузумаб, троглитазон, фенитоин, фенилбутазон, фенофибрат, фепразон, флуконазол, флуоксетин, фторурацил, флутамид, флувастатин, фосфамид, хинин, хинидин, хлоралгидрат, хлорамфеникол, целекоксиб, цефамандол, цефалексин, цефменоксим, цефметазол, цефоперазон, цефуроксим, циметидин, ципрофлоксацин, циклофосфамид, эритромицин, этопозид, этанол. Препараты некоторых лекарственных растений (официнальных или неофицинальных) также могут, как усиливать эффект варфарина: например, гинкго (Ginkgo biloba), чеснок (Allium sativum), дягиль лекарственный (Angelica sinensis), папайя (Carica papaya), шалфей (Salvia miltiorrhiza); так и уменьшать: например: Жень-шень (Panax ginseng), зверобой (Hypericum perforatum). Нельзя одновременно принимать варфарин и любые препараты зверобоя. Действие варфарина может усиливать хинин, содержащийся в тонизирующих напитках. Варфарин может усиливать действие пероральных гипогликемических средств производных сульфонилмочевины. Эффект варфарина может ослабляться при одновременном приеме со следующими лекарственными препаратами: азатиоприном, аминоглутетимидом барбитуратами, вальпроевой кислотой, витамином С, витамином К, глутетимидом, гризеофульвином, диклоксациллином, дизопирамидом, карбамазепином, коэнзимом Q10, меркаптопурином, месалазином, миансерином, митотаном, нафциллином, примидоном, ретиноидами, ритонавиром, рифампицином, рофекоксибом, спиронолактоном, сукралфатом, тразодоном, хлордиазепоксидом, хлорталидон, холестирамином, циклоспорин. Приём диуретинов в случае выраженного гиповолемического действия может привести к увеличению концентрации факторов свёртываемости, что уменьшает действие антикоагулянтов. Пища, богатая витамином К, ослабляет действие варфарина; уменьшение абсорбции витамина К, вызванное диареей или приемом слабительных средств, потенцирует действие варфарина.