Белые или почти белые плоские круглые таблетки со скошенными краями, без оболочки с выбитой надписью «5» или «10» на одной стороне и риской - на другой стороне
– артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими гипотензивными препаратами) - стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала)
При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза Стамло составляет 5 мг 1 раз в сутки, которую можно увеличить до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки, в зависимости от индивидуальной реакции больного. При одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ коррекции дозы Стамло не требуется.
- гиперемия кожи лица, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия) - тошнота, боль в животе, диспепсия; возможны повышение активности трансаминаз печени, возникновение внутрипеченочного холестаза (при длительном приеме в высоких дозах) - головная боль, усталость, головокружение, сонливость; редко – утомляемость, астения, легкие расстройства зрения, нарушения сна (при длительном приеме в высоких дозах) - кожные высыпания, зуд, редко – эритема мультиформная.
После перорального приема амлодипин хорошо абсорбируется, прием пищи на абсорбцию не влияет. Пик концентрации препарата в крови достигается через 6 – 12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 60 – 65%. Объем распределения примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 97 – 98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. При постоянном приеме равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7–8 дней. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. T1/2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушенной функции почек – не изменяется. Стамло оказывает антиангинальное, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое действия за счет блокады кальциевых каналов. Активное вещество Стамло – амлодипин связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов). Оказывает пролонгированный дозозависимый антигипертензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), при этом ОПСС снижается не вызывая рефлекторной тахикардии. Стамло уменьшает ишемию миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС, на преодоление которого затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде; расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда увеличивает поступление кислорода в миокард у больных с ангиоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) и предотвращает развитие коронарной вазоконстрикции, вызванной курением. На фоне терапии Стамло развивающаяся почечная вазодилатация ведет к умеренному увеличению уровня клубочковой фильтрации. Для контроля гипертензии эффективен однократный суточный прием Стамло, при этом снижается и систолическое и диастолическое артериальное давление, клинически значимое снижение АД обеспечивается на протяжении 24 часов как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию. У больных со стенокардией разовая суточная доза Стамло увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами наблюдается усиление гипотензивного действия Стамло. При одновременном применении Стамло с ингибиторами цитохрома P450 (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута) повышается концентрация фелодипина в плазме крови. При одновременном применении Стамло с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) происходит снижение концентрации фелодипина в плазме крови. При одновременном применении Стамло усиливает гипогликемическое действие инсулина, пероральных противодиабетических средств (бигуанидов, производных сульфонилмочевины).