Эналаприл Таблетки 10мг 20 шт.

Круглые плоские таблетки от белого до белого с желтоватым оттенком цвета с фаской и риской

- артериальная гипертензия - хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)

Эналаприл-АКОС назначают внутрь независимо от времени приема пищи. При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза – 5 мг один раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 ч. и дополнительно 1 ч, пока не стабилизируется АД. При необходимости и достаточно хорошей переносимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут в 2 приема. Через 2 – 3 недели переходят на поддерживающую дозу 10 – 40 мг/сут, разделенную на 1 – 2 приема. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 40 мг/сут. В случае назначения пациентам, одновременно получающим диуретики, лечение диуретиком необходимо прекратить за 2-3 дня до назначения эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза препарата должна составлять 2.5 мг/сут. Когда начальная доза препарата составляет 1.25 мг – 2.5 мг рекомендуется использовать лекарственную форму эналаприла - таблетки 2.5 мг. Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или концентрацией креатинина в сыворотке крови более 0.14 ммоль/л начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки. При реноваскулярной гипертензии начальная доза составляет – 2.5-5 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 2.5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2.5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин АД, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим АД (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1.25 мг/сут. Подбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза – 5-20 мг/сут за 1-2 приема. У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия препарата, что связано с уменьшением скорости выведения эналаприла, поэтому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг. При хронической почечной недостаточности кумуляция наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) -80-30 мл/мин доза обычно составляет 5-10 мг/сут., при КК до 30-10 мл/мин - 2.5-5 мг/сут., при КК менее 10 мл/мин – 2.5 мг/сут. только в дни диализа. Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении АД дозу препарата постепенно уменьшают. Эналаприл-АКОС применяют как при монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.

Эналаприл-АКОС в целом хорошо переносится и в большинстве случаев не вызывает побочных действий, требующих отмены препарата. - чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, обморок - головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3 %), нервозность, парестезии, депрессия - нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах - сухость во рту, анорексия, тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота, кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха - нарушения функции почек, протеинурия - непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит - гиперкреатинемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение гематокрита, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями) эозинофилия - аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, зуд, крапивница, редко -ангионевротического отек, очень редко – дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит - прочие: алопеция, снижение либидо, приливы

Фармакокинетика После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Эналаприл-АКОС до 50 % связывается с белками крови. Эналаприл быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата – 40 %. Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата – 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гисто-гематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата – около 11 часов. Выводится Эналаприл-АКОС преимущественно почками – 60 % (20 % - в виде эналаприла и 40 % - в виде эналаприлата), через кишечник – 33 % (6 % в виде эналаприла и 27 % - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость – 62 мл/мин) и перитонеальном диализе. Фармакодинамика Эналаприл-АКОС - антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Эналаприл является «пролекарством»: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного артериального давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистивного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь – 1 ч., достигает максимума через 4 – 6 ч. и сохраняется до 24 ч. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении – 6 месяцев и более.

При одновременном назначении эналаприла с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП) возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла; с калийсберегающими диуретиками (спиронолактона, триамтерена, амилорид) – может привести к гиперкалиемии; с солями лития – к замедлению выведения лития (показан контроль концентрации лития в плазме крови). Одновременный прием с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность эналаприла. Эналаприл-АКОС ослабляет действие препаратов, содержащих теофиллин. Гипотензивное действие препарата усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза. Гипотензивное действие усиливают лекарственные средства для общей анестезии. Усиливает действие этанола.