Лизиноприл может быть выведен из плазмы с помощью гемодиализа. Амлодипин, после перорального приема, всасывается медленно, почти стопроцентно из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на его всасывание. Пиковая концентрация в плазме крови отмечается через 6-10 часов после приема. Биологическая доступность амлодипина около 64-80 %, объем распределения около 20 л/кг. 95-98 % амлодипина связывается с белками плазмы крови. Он метаболизируется в печени до неэффективного метаболита. С мочой выделяется около 10 % основного вещества, и 60 % метаболитов. Элиминация двухфазная, конечное время полувыведения в среднем 35-50 часов. Устойчивая концентрация (steady-state) устанавливается после 7-8-суточного приема. Амлодипин метаболизируется в основном в печени, до неактивных соединений, 10 % выделяется с мочой в неизменном виде. Амлодипин не подвергается гемодиализу. Время установления пиковой концентрации в плазме крови, у молодых и у пожилых одинаково. В пожилом возрасте выделение амлодипина несколько снижается, увеличиваются площадь под кривой концентрации-времени и время полувыведения. При применении в одинаковых дозах, молодые и пожилые переносили препарат хорошо, поэтому пожилые больные могут принимать препарат в обычной дозе. В случае печеночной патологии время полувыведения амлодипина удлиняется. При заболеваниях почек, концентрация амлодипина в плазме крови и степень поражения почек независимы. В препарате Экватор, по свойствам составляющих действующих веществ, интеракция не ожидается, что подтвердилось в фармакокинетических испытаниях. Важные фармакокинетические показатели (площадь под кривой концентрации-времени, пиковая концентрация, время достижения пиковой концентрации, время полувыведения) не отличались при применении действующих веществ в комбинации или по отдельности. Всасывание активных ингредиентов Экватора не зависит от приема пищи. В связи с тем, что действующие вещества Экватора длительно присутствуют в организме, препарат пригоден для однократного приема в сутки. Фармакодинамика Экватор - это комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества. Первое действующее вещество, лизиноприл, относится к группе ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента; он снижает уровни ангиотензина-II и альдостерона в плазме крови и одновременно повышает уровень сосудорасширяющего брадикинина. Под его действием снижается периферическое сопротивление сосудов, артериальное давление, а минутный объем может увеличиваться. Частота сердечных сокращений не меняется, но может усиливаться кровоток через почки. У больных с гипергликемией лизиноприл участвует в восстановлении нарушенной эндотелиальной функции. Анти-гипертензивное действие начинается через 1 час после приема, максимум действия определяется через 6 часов после приема. Продолжительность действия 24 часа, но это зависит от примененной дозы. Эффективность лизиноприла сохраняется и при длительном его применении. При прерывании терапии не отмечали резкое и интенсивное повышение артериального давления (rebound effect). Хотя первичное действие лизиноприла осуществляется через систему ренин – ангиотензин – альдостерон, он был эффективен и при низком уровне ренина. Лизиноприл, помимо прямого действия на артериальное давление, влияет на гемодинамические условия в сосудистых клубочках (гломерулах) почек, и с изменением тканевой структуры снижает выделение альбумина. В контролированных испытаниях на больных с сахарным диабетом не отмечали изменения уровня глюкозы в крови или учащение гипогликемии. Другой компонент Экватора - это амлодипин, антагонист кальция, производное дигидропиридина. Блокирование так называемых медленных канальцев кальция препятствует прохождению ионов кальция через клеточную мембрану в мышечные волокна сердца и гладкой мускулатуры стенок сосудов. Под его действием снижается тонус сосудов (артериол) и периферическое сосудистое сопротивление. Расширением артериол и снижением после-сердечной нагрузки определяется антиангинальное действие амлодипина. В связи с тем, что амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, снижается потребность миокарда в энергии и в кислороде. Амлодипин расширяет коронарные сосуды (артерии и артериолы), улучшая снабжение кислородом как интактных, так и ишемизированных участков миокарда. Амлодипин, после перорального введения быстро всасывается. Больным гипертонией, амлодипин в одноразовой суточной дозе клинически достоверно снижает артериальное давление в течение, более чем 24 часов, в положении лежа и стоя. Действие амлодипина развивается медленно, поэтому вероятность острой гипотонии мала. Амлодипин не оказывает неблагоприятного действия на обмен веществ, не влияет на уровни липидов в плазме крови. Препарат можно назначать больным, страдающим бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Препарат Экватор, имеющий комбинацию двух действующих веществ, может быть более эффективен, чем отдельные действующие вещества при монотерапии. Блокирование кальциевых каналов может сопровождаться ретенцией натрия и воды. Как следствие, можно ожидать повышение активности системы ренин – ангиотензин – альдостерона (RAАS). Контррегуляция, вызванная ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, способствует нормализации естественного ответа организма на нагрузку соли. Показания к применению Эссенциальная гипертония Способ применения и дозы Применение Экватора предлагается в том случае, если артериальное давление можно держать в равновесии комбинацией препаратов, содержащих по отдельности одинаковые с комбинированным препаратом дозы лизиноприла и амлодипина. Доза препарата – для больных, которые не принимают иные анти-гипертензивные препараты – одна таблетка в сутки. В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, препарат можно принимать независимо от приема пищи. Больным, которые предварительно принимали диуретики, предлагается за два-три дня до начала курса терапии Экватором прервать курс диуретика. Если это невозможно, начальная доза препарата 1/2 таблетки в сутки. В этом случае, после приема первой дозы препарата, целесообразно держать больного под врачебным наблюдением, потому что может появиться симптоматическая гипотония. (См. пункт «Особые указания».) При почечной недостаточности необходимо снизить начальную дозу препарата, потому что выделение лизиноприла происходит через почки. Поддерживающую дозу необходимо определять индивидуально, в зависимости от реакции на препарат и при достаточно часто проведенном контроле функциональных показателей почек и уровня калия и натрия в сыворотке крови. При печеночной недостаточности выделение амлодипина из организма может задерживаться. Точного предписания дозы не имеется, но таким больным препарат можно принимать с особой осторожностью.
+7 707 613 09 15 или пишите нам в соц. сети: 
Сервис доступен по всему Казахстану