Кардилопин Таблетки 5мг №30

- артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами) - стабильная стенокардия или вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принсметала) в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами.

При лечении артериальной гипертензии или стенокардии рекомендуемая начальная доза составляет 5мг один раз в сутки. С учетом реакции больного начальная доза может быть увеличена до 10мг один раз в сутки. Дозу амлодипина не изменяют в случае его одновременного применения с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента. Больным пожилого возраста, а также при нарушении функции почек препарат назначают в обычных рекомендуемых дозах. При нарушении функции печени доза амлодипина должна быть снижена до 2,5мг в сутки, так как период полувыведения препарата у таких больных увеличивается.

Часто (>1%) - побочные эффекты, зависящие от дозы: отеки, головокружение, приливы, сердцебиение - побочные эффекты, не зависящие от дозы: головная боль, усталость, тошнота, боль в животе, сонливость Редко - кожная сыпь, гиперплазия десен, диспепсия, астения, артралгия, миалгия, спазм мышц, нарушение сексуальной функции (как у мужчин, так и у женщин), диспноэ, зуд, поллакиурия Очень редко - нарушение функции печени, желтуха, мультиформная эритема, гинекомастия. У пациентов с тяжелой окклюзионной формой коронарной болезни (как и при применении других блокаторов кальциевых каналов) могут отмечаться прогрессирование симптомов стенокардии, инфаркт миокарда, аритмии (фибрилляция предсердий и желудочковая тахикардия), которые невозможно дифференцировать от естественного прогрессирования основного заболевания.

Амлодипин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на всасывание амлодипина. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80%. Связывание с белками плазмы составляет 93-98%. Амлодипин хорошо распределяется в организме (кажущийся объем распределения - 21 л/кг), что является основой продолжительного периода полувыведения и возможностью однократного применения в день. Равновесная концентрация в плазме крови (5 – 15 нг/мл) достигается через 7–8 дней после начала приема препарата. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Примерно 90% принятой дозы преобразуется в неактивные производные пиридина. Около 10% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Около 60% количества неактивных метаболитов выводится с мочой и 20-25% с калом. Кривая «концентрация-время» в плазме крови имеет двухфазный характер. Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Клиренс препарата и всего организма составляет 7 мл/мин/кг (25 л/ч у пациента весом 60 кг). У пожилых пациентов клиренс препарата из всего организма составляет 19 л/ч. Фармакокинетика амлодипина не изменяется при почечной недостаточности и у пожилых пациентов. Из-за снижения клиренса пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать более низкие начальные дозы. Кардилопин угнетает трансмембранный ток ионов кальция в клетках сердца и гладких мышц (блокатор медленных каналов или антагонист ионов кальция). Механизм антигипертензивного действия кардилопина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов и последующим снижением периферического сосудистого сопротивления. Механизм антиангинального действия связан со способностью амлодипина вызывать: 1. расширение периферических артериол и уменьшение общего периферического сопротивления (постнагрузки). Амлодипин не вызывает рефлекторную тахикардию, что снижает энергетические затраты миокарда и его потребность в кислороде; 2. расширение крупных коронарных артерий и артериол, что улучшает доставку кислорода, как к здоровым, так и к ишемизированным участкам миокарда. Это обеспечивает поступление кислорода к миокарду при спазмах коронарных артерий (стенокардия Принсметала или вариантная стенокардия). У больных с артериальной гипертензией прием препарата один раз в сутки сопровождается клинически значимым снижением артериального давления в течение суток. В связи с медленным развитием действия, внезапное падение артериального давления маловероятно. У больных со стенокардией однократный ежедневный прием препарата приводит к повышению толерантности физической нагрузки и уменьшает частоту приступов стенокардии. Прием препарата не изменяет уровень липидов, сахара и мочевой кислоты в крови. Препарат можно применять больным бронхиальной астмой.

Данных о взаимодействии Кардилопина с другими лекарственными средствами до настоящего времени нет. Кардилопин с безопасностью применяется с диуретиками из группы тиазидов, бета-адреноблокаторами, длительно действующими нитратами, препаратами нитроглицерина для сублингвального применения, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками и противодиабетическими препаратами для приема внутрь. Прием Кардилопина не изменяет концентрацию дигоксина в сыворотке крови и его почечный клиренс. Совместное введение с циметидином не сопровождается изменением фармакокинетики амлодипина. Кардилопин не влияет на связывание дигоксина, фенитоина, кумарина и индометацина с белками плазмы крови. Сок грейпфрута может увеличивать концентрацию Кардилопина в сыворотке крови, однако это увеличение незначительное и не сопровождается клинически значимым изменением артериального давления.