Преднизолон Никомед Таблетки 5мг №30

Фармакодинамическая терапия - ревматические заболевания, включая коллагенозы - аллергические заболевания (сенная лихорадка, бронхиальная астма, крапивница, лекарственная аллергия) - заболевания дыхательных путей: хронический бронхит (назначается совместно с антибактериальным лечением) - фиброз легких, саркаидоз - язвенный илеит/ колит - пролиферативный гломерулонефрит (липоидный нефроз), нефротический синдром - острые тяжелые дерматозы (обыкновенная пузырчатка, эритродермия, синдром Лайелла) - тромбоцитопеническая пурпура, хронический лимфаденоз с аутоиммунным феноменом (гемолитическая анемия, тромбопения) - опухоли (применяется в комбинации с химиотерапией) Заместительная терапия - первичная недостаточность надпочечников (болезнь Аддисона) и гипопитуитаризм (синдром Шихана)

В начале терапии любым кортикостероидом должны быть учтены и соблюдены следующие руководящие принципы. Начальная доза должна быть соответствующей для достижения желаемого терапевтического эффекта и будет зависеть от клинического ответа. Периодически необходимо оценивать эту дозу, поскольку выраженность основного заболевания может меняться, или при терапии могут развиваться осложнения. Дозу следует постепенно снижать до минимальной величины, при этом обеспечивая и сохраняя удовлетворительный клинический ответ на лечение. Может потребоваться увеличение дозы во время длительной терапии или в случае обострения основного заболевания. Если длительная терапия преднизолоном (обычно более 3 недель) должна быть прекращена, отмену необходимо осуществлять постепенно и пошагово во избежание «синдрома отмены». Резкое прекращение терапии может привести к летальному исходу. Дозу следует снижать в течение недель или даже месяцев в зависимости от величины дозы, длительности терапии, основного заболевания пациента и индивидуальной реакции пациента на лечение. Маловероятно, что резкая отмена лечения Преднизолоном Никомед, проводившегося менее 3 недель, приведет к клинически значимому подавлению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы у большинства пациентов, однако следует учитывать, что реакция на кортикостероиды и переносимость их отмены может варьировать в широких пределах. Таким образом, необходимо рассматривать вопрос о постепенном уменьшении дозы при отмене препаратов после коротких курсов или при приеме более высоких доз и у пациентов с другими факторами риска развития адренокортикальной недостаточности. Режим дозирования при постепенном снижении дозы должен подбираться индивидуально. Большинство пациентов хорошо переносят снижение дозы Преднизолона Никомед на 2,5 мг каждые 3-7 дней до достижения дозы Преднизолона Никомед 5-10 мг/сутки. Более высокие дозы следует уменьшать постепенно в течение 9-12 месяцев. При постепенном снижении дозы, сначала должна быть пропущена вечерняя доза, а затем дозы, которые должны приниматься в полдень, после обеда или вечером, то есть с таким результатом, чтобы, в конечном счете, только утренняя доза будет приниматься через 10 дней. Длительное периодическое лечение глюкокортикоидной терапией (1 доза через день по утрам) показало свою эффективность вследствие отсутствия подавления коры надпочечников. Способ применения: принимается внутрь вместе с небольшим количеством жидкости, после еды. Взрослые: обычная доза колеблется от 5 до 60 миллиграмм/сутки в зависимости от заболевания, на которое направлено лечение. В целом, вся ежедневная доза должна быть принята утром между 6 и 8 часами. (Циркадная терапия - при назначении следует учитывать суточные секреторные ритмы). Заместительная терапия: рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг, принимаемая дробно утром и вечером. Дозы для особых групп пациентов Дозировка у пациентов с гипотиреозом: у больных с гипотиреозом может потребоваться уменьшение дозы. Дозировка у пациентов с нарушении функции печени: у пациентов с нарушением функции печени более вероятно развитие тяжелых нежелательных реакций вследствие пониженного связывания с белками по причине гипоальбуминемии. Может быть необходима корректировка дозы. Дозировка у пациентов с нарушении функции почек: у пациентов, страдающих почечной недостаточностью, корректировка дозы не требуется. Дозировка у пациентов пожилого возраста: коррекция дозы не требуется, однако следует учесть, что длительное применение кортикостероидов у пожилых пациентов может вызывать обострение сахарного диабета, гипертензии, застойных сердечных заболеваний, остеопороза или депрессии. Дозы для детей: нет опыта применения у детей. Считается, что дети особенно подвержены риску в отношении задержки роста, поэтому показание для использования препарата требует особенно строгой оценки состояния детей. У детей в период роста, лечение в основном должно быть периодическим или с перерывами. Постепенное снижение дозы до дозы, обеспечивающей удовлетворительный клинический ответ и вызывающей минимум побочных эффектов, является необходимым. Противовоспалительный или иммуносупрессорный эффекты: обычно доза преднизолона составляет 0,1-2 мг/кг/сутки. Доза может быть разбита на 1-4 приема в сутки. Наименьшая эффективная доза обычно определяется по клиническому ответу. Обострение бронхиальной астмы: обычно доза преднизолона составляет 1-2 мг/кг/сутки; эта доза может быть разбита на 1-2 приема/сутки в течение 3-5 дней. Заместительная терапия: обычная доза составляет от 4 до 5 мг/м2/сутки. Нефротический синдром: обычная доза составляет 2 мг/кг/сутки (максимальная доза 60-80 мг/сутки), которая дается в 2-4 приема.

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценено на основе имеющихся данных). В целом, частота развития прогнозируемых побочных эффектов, включая подавление гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, зависит от дозы, времени приема и длительности лечения. Побочные эффекты могут быть сведены к минимуму, если использовать самую низкую эффективную дозу в течение, насколько возможно, минимального периода времени. Очень часто - повышенная восприимчивость к инфекции, усугубление имеющейся инфекции, активация латентной инфекции и маскирование симптомов инфекции (вследствие иммуносупрессорного и противовоспалительного эффекта преднизолона) - снижение количества эозинофилов и лимфоцитов - маскирование или усугубление существующего заболевания - недостаточность надпочечников (начинающаяся с подавления работы гипоталамуса и завершающаяся истинной атрофией коры надпочечников) при постоянном пероральном применении преднизолона, синдром отмены вследствие недостаточности надпочечников (головная боль, тошнота, головокружение, анорексия, слабость, эмоциональная неустойчивость, апатия и неадекватная реакция на стрессовые ситуации), «стероидный сахарный диабет» с низкой чувствительностью к инсулину, повышение уровня сахара крови у пациентов, уже страдающих сахарным диабетом (100%), задержка роста у детей в результате нарушения секреции гормона роста и снижения чувствительности к нему - повышение внутриглазного давления (до 40% пациентов, получавших лечение пероральным препаратом), катаракты (у 30% пациентов при длительном пероральным лечении препаратом) - абсцесс легкого (12%) - кандидоз полости рта, особенно у больных онкологическими заболеваниями (33%) - грибковые инфекции слизистых оболочек (30%) - остеопороз проявляющийся болью в спине, ограничением подвижности, острой болью, компрессионными переломами позвонков и уменьшением роста, переломами длинных костей (25% при длительном лечении пероральным препаратом), миопатией (10%) при лечении высокими дозами Часто - повышение количества лейкоцитов и тромбоцитов - синдром Кушинга, включая изменение характера отложения жира (лунообразное лицо, ожирение туловища, «бычий горб») при постоянном приеме пероральных доз выше физиологических (обычно более 50 мг в сутки), гипокалиемия вследствие задержки натрия и выведения калия, аменорея у женщин детородного возраста, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении высокими дозами, принимаемыми внутрь, повышенный аппетит и увеличение веса - эйфория, депрессия, психоз (индуцированный кортикостероидами) - гипертензия (вследствие задержки натрия, что приводит к задержки жидкости), усугубление застойной сердечной недостаточности (в результате задержки натрия) - повышенный риск развития туберкулеза - усиление симптомов и увеличение риска развития желудочно-кишечных перфораций, колита, илеита, дивертикулита - растяжки, угревидная сыпь, образование синяков, дерматит, экхимоз, эритема лица, атрофия, гирсутизм, медленное заживление ран, повышенное потоотделение, телеангиэктазии и истончение кожи, маскировка или ухудшение имеющихся заболеваний кожи - увеличение частоты ночного мочеиспускания Нечасто - аллергические реакции - сахарный диабет (<1%) при лечении малыми пероральными дозами, повышение уровня холестерина, триглицеридов и липопротеинов при лечении низкими пероральными дозами - бессонница, колебания настроения, изменения личности, мания и галлюцинации - миопатия дыхательной мускулатуры - язвы желудка или двенадцатиперстной кишки при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), желудочно-кишечные кровотечения (0,5%), желудочно-кишечные перфорации - асептический некроз костной ткани - мочевые камни вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата Редко - риск тромбоза вследствие повышения свертывания крови - изменения функции щитовидной железы - возможное увеличение продолжительности комы при церебральной малярии, когнитивные нарушения (например, плохая память), деменция, эпидуральный липоматоз - высокий риск разрушения роговой оболочки глаза при одновременной герпетической инфекции глаз (ввиду маскировки этой инфекции), глаукома (при длительном пероральном лечении препаратом) Очень редко - кетоацидоз и гиперосмолярная кома, проявление латентного гиперпаратиреоза, склонность к порфириям, синдром лизиса опухоли, нарушения секреции полового гормона (расстройства менструации, гирсутизм, импотенция) - проявление латентной эпилепсии, псевдоопухоль головного мозга (доброкачественная внутричерепная гипертензия с такими симптомами, как головная боль, неясное зрение и нарушения зрения) - экзофтальм (после длительного лечения) - кардиомиопатия с риском снижения сердечной деятельности, аритмии вследствие гипокалиемии, сосудистый коллапс - панкреатит (после длительного лечения высокими дозами) - эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона - тендинопатия ахиллового сухожилия и сухожилия надколенника Не известно - повышенный риск развития атеросклероза и тромбоза, васкулит (может также произойти как синдром отмены после длительной терапии) - язвы и кандидоз пищевода - мышечная атрофия, заболевания сухожилий, тендинит, разрывы сухожилий - замедленное заживление ран, нарушение аппетита Примечание: При чрезмерно быстром уменьшении дозы после длительного лечения могут развиваться такие проблемы как мышечная и суставная боль, лихорадка, ринит, конъюнктивит и потеря веса.

Фармакокинетика Всасывание: Преднизолон при приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (наличие до 85% от дозы), биодоступность ниже при более высоких дозах. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются примерно через 1-2 часа. Однако, максимальный биологический эффект достигается значительно позже (как правило, не ранее чем через 4-8 часов). Прием пищи замедляет достижение максимальной концентрации преднизолона в плазме крови, но не влияет на общую биодоступность. Распределение: Как правило, связывание преднизолона составляет 90-95 %, которое преимущественно происходит с кортикостероид-связывающим глобулином (транскортином), а также с альбумином плазмы, когда наступает насыщение транскортина. Только 5-10% преднизолона находятся в несвязанной форме и биологически активны. Метаболизм: Преднизолон является основным активным метаболитом преднизона. Преднизолон прежде всего метаболизируется в печени; 25% выводится в неизмененном виде через почки. Элиминация: Биологический период полувыведения составляет 18-36 часов. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 – 4 часа, который сокращается лекарственными препаратами, индуцирующие печеночные ферменты. Фармакокинетика у особых групп пациентов: У пациентов с тяжелыми заболеваниями печени (гепатит, цирроз) клиренс преднизолона ниже, а период полувыведения длиннее. Свободная активная фракция может существенно возрастать у пациентов с заболеваниями печени, связанными с гипоальбуминемией. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени также может снижаться биодоступность. Фармакодинамика: Преднизолон 5мг в таблетках является кортикостероидом с глюкокортикоидной, противовоспалительной, а также минералокортикоидной активностью, хотя и в меньшей степени. Как и другие кортикостероиды, Преднизолон Никомед индуцирует несколько механизмов, включая противовоспалительную активность, иммуносупрессивные свойства, и антипролиферативные эффекты. Другие механизмы включают влияние на углеводный обмен, распределение жиров, гематологические параметры, выведение кальция, рост, настроение и подавление гипоталамо-гипофизарно надпочечниковой системы. Пороговая доза развития синдрома Кушинга составляет 7,5 мг/сут. 1. Противовоспалительный эффект достигается за счет уменьшения образования и пониженной активности медиаторов воспаления (хинина, гистамина, липосомальных ферментов, простагландинов и лейкотриенов), уменьшая первоначальные проявления воспалительного процесса. Преднизолон уменьшает миграцию клеток в пораженные области, снижает расширение сосудов и повышенную проницаемость сосудов в этих зонах. Сосудосуживающий эффект снижает сосудистую проницаемость вследствие чего уменьшается движение сыворотки крови через стенки сосудов в межклеточные пространства и как следствие уменьшается, отек и жалобы пациентов. 2. Иммуносупрессивные свойства уменьшают ответ на реакции гиперчувствительности замедленного и немедленного типов (типы III и IV) путем торможения токсических комплексов антиген-антитело, которые вызывают аллергический васкулит в стенках сосудов кожи, а также путем угнетения лимфокинов, целевых клеток и макрофагов (вызывающие аллергический контактный дерматит при совместном действии). 3. Антипролиферативные эффекты снижают воспаление, выраженное образованием корки на коже, образовавшейся в результате повышенной полиферативной активности белых клеток крови – лимфоцитов и чрезмерного образования мелких капилляров в поверхностном кожном слое, при дерматологических заболеваниях (таких как псориаз).

Кортикоидный эффект ослабляется при применении CYP3A4 индукторов, таких как рифампицин, фенитоин, примидон, барбитураты, карбамазепин и аминоглютетимид. Кортикоидный эффект усиливается при применении веществ, блокирующих CYP3A4: (кетоконазол, ритонавир), эритромицин, тролеандромицин. Органы желудочно-кишечного тракта и обмен веществ Гипогликемические препараты Преднизолон Никомед препятствует эффекту гипогликемических препаратов путем повышения уровня сахара крови. Нежелательный эффект: повышенный риск гипергликемии. Сердечно-сосудистые средства Диуретики, выводящие калий (тиазиды, фуросемид и т.д.) Эффект дополнительной потери калия в почках. Нежелательный эффект: повышенный риск гипокалиемии и последующих сердечных аритмий. Сердечные гликозиды Гликозидный эффект вследствие дефицита калия. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) Повышенный риск изменения формулы крови. Антигипертензивные Снижение уже пониженного кровяного давления. Гормоны для системного применения Пероральные контрацептивы Может увеличиваться уровень преднизолона в сыворотке крови за счет его сниженного метаболизма. Нежелательный эффект: повышение риска развития побочных эффектов кортикостероидов. Чрезмерное использование глюкокортикоидов может подавлять эффект соматотропина, который стимулируют рост. Противомикробные средства Рифампицин Усиление метаболизма преднизолона. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона. Амфотерицин В Эффект дополнительной потери калия в почках. Нежелательный эффект: повышенный риск гипокалиемии и последующих сердечных аритмий. Фторохинолоны Нежелательный эффект: повышенный риск разрыва сухожилий. Кетоконазол Нежелательный эффект: может усиливать эффекты преднизолона. Средства для мышечной, суставной и костной системы Ацетилсалициловая кислота (АСК) Известно, что ацетилсалициловая кислота раздражает желудок, а преднизолон может маскировать этот побочный эффект. Механизм не известен. Было сообщено об увеличении клиренса ацетилсалициловой кислоты вследствие воздействия преднизолона. Существует повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений и язв, а также риск снижения эффективности ацетилсалициловой кислоты. Таким образом, побочные эффекты салицилатов будут проявляться при отмене преднизолона. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) НПВС раздражают желудок, а преднизолон может маскировать эти неблагоприятные воздействия. Нежелательный эффект: повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения и образования язв. Недеполяризующие миорелаксанты Нежелательный эффект: длительное расслабление мышц. Центральная нервная система Барбитураты Барбитураты стимулируют печеночные ферменты и усиливают метаболизм преднизолона. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона. Фенитоин и фосфенитоин Усиление метаболизма преднизолона в печени. Нежелательный эффект: снижение эффективности преднизолона. Кветиапин Индукция P450-опосредованного метаболизма кветиапина, вызванная кортикостероидами. Нежелательный эффект: понижение уровня кветиапина в сыворотке крови. Для поддержания контроля симптомов шизофрении может потребоваться повышение дозы кветиапина. Бупропион Одновременное применение вместе с системными глюкокортикоидами может увеличить риск развития судорог. Иммунодепрессанты Метотрексат Механизм неизвестен. Усиление действия преднизолона. Циклоспорин Преднизолон может увеличивать уровень циклоспорина плазме крови. Влияние на лабораторные испытания и исследования Кожные реакции на аллергические тесты могут быть подавлены. Увеличивается снижение тиреотропного гормона (ТТГ). Другие агенты Вакцины Пониженный иммунный ответ дает возможность возникновения инфекций, вызванных живыми вакцинами, а также может привести к снижению эффективности вакцинации. Существует повышенный риск развития генерализованных, потенциально угрожающих жизни инфекций при вакцинации живыми вакцинами. Эфедрин Может ускоряться метаболизм глюкокортикоидов и, следовательно, может уменьшаться их эффективность. Слабительные и бета-симпатомиметики Увеличение потеря калия. Хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин Повышенный риск возникновения миопатий, кардиомиопатий Производные кумарина Уменьшение их эффективности из-за действия преднизолона. Теофиллин Нежелательный эффект: увеличение клиренса во время лечения преднизолоном. Циклофосфамид Разовые дозы преднизолона могут тормозить активацию циклофосфамида, но уровень активации повышается после длительного применения. Талидомид Может усилить эффект преднизолона. Празиквантел Возможное снижение концентрации празиквантела в крови вследствие приема кортикостероидов. Атропин Нежелательный эффект: возможно повышение внутриглазного давления при одновременном приеме с преднизолоном. Лакрица Ингибирование метаболизма кортикостероидов лакрицей. Нежелательный эффект: повышенный риск побочных эффектов кортикостероидов.