Солигет Таблетки 10мг 10 шт.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, гладкие с обеих сторон, толщиной от 3.1 мм до 4.1 мм, длиной от 7.9 мм до 8.3 мм, шириной от 3.85 мм до 4.25 мм (для дозировки 5 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с оттиском «GETZ» на одной стороне и риской на другой стороне, толщиной от 3.6 мм до 4.6 мм, длиной от 11.45 мм до 11.85 мм, шириной от 6.10 мм до 6.50 мм (для дозировки 10 мг).

- лечение ургентного (императивного) недержания мочи - лечение учащенного мочеиспускания и ургентных (императивных) позывов к мочеиспусканию, характерных для пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря

Взрослые, включая пожилых По 5 мг один раз в сутки внутрь, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в сутки.

Часто - сухость во рту, тошнота, диспепсия, боли в животе, запор - нечеткость зрительного восприятия (нарушение аккомодации) Нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь - дисгевзия (нарушение вкуса) - сухость слизистых глаз, глотки, полости носа - инфекции мочевыводящих путей, цистит, затруднение мочеиспускания, задержка мочи - усталость, сонливость - периферические отеки - сухость кожи Редко - кишечная непроходимость - копростаз, обструкция толстого кишечника Очень редко - полиморфная эритема, кожная сыпь, зуд, крапивница - галлюцинации, психоз - имеются сообщения о случаях удлинения интервала QT и тахикардии типа «пируэт» при применении солифенацина. Определение частоты и причинно-следственной связи представляется затруднительным.

Фармакокинетика Абсорбция Максимальная концентрация в плазме (Сmax) достигается через 3-8 часов. Время достижения максимальной концентрации (ТСmax) не зависит от дозы. Сmax и площадь под кривой зависимости концентрации от времени (АUС) увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность - 88%. Прием пищи не влияет на Сmax и АUС солифенацина. Распределение Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600 л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связывается с протеинами плазмы, преимущественно с ?1-кислым гликопротеином. Метаболизм Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно цитохромом Р450 3А4 (CYP3А4). Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5 л/час, а конечный период полувыведения равен 45-68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N-глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). Выведение После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N-оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R-гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз. Особенности фармакокинетики у отдельных категорий пациентов Возраст Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков. Пол Фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента. Раса Расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина. Почечная недостаточность У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?30 мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше - увеличение Сmax составляет около 30%, АUС – более 100% и Т1/2 – более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Печеночная недостаточность У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (показатель Child-Pugh от 7 до 9) величина Cmax не меняется, АUС увеличивается на 60%, Т1/2 увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась. Фармакодинамика Солигет является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов, преимущественно М3 подтипа. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам. Эффективность препарата Солигет в дозе 5 мг наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Максимальный эффект Солигета может быть выявлен через 4 недели. Эффективность сохраняется в течение длительного применения (по меньшей мере - 12 месяцев).

Фармакологическое взаимодействие Сопутствующее лечение лекарственными средствами с антихолинергическими свойствами может привести к более выраженным терапевтическим и нежелательным эффектам. После прекращения приема солифенацина следует сделать примерно недельный перерыв, прежде чем начинать лечение другим антихолинергическим препаратом. Терапевтический эффект может быть снижен при одновременном приеме агонистов холинергических рецепторов. Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например - метоклопрамида и цизаприда. Фармакокинетическое взаимодействие Солифенацин метаболизируется CYP3А4. Одновременное введение кетоконазола (200 мг в день), сильного ингибитора CYP3А4 вызывало двукратное увеличение АUС солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение. Поэтому, максимальная доза Солигета не должна превышать 5 мг, если больной одновременно принимает кетоконазол или терапевтические дозы других сильных ингибиторов CYP3А4 (таких, как ритонавир, нелфинавир, итраконазол). Одновременное лечение солифенацином и сильным ингибитором CYP3А4 противопоказано пациентам с тяжелой почечной недостаточностью или с умеренной печеночной недостаточностью. Поскольку солифенацин метаболизируется CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с другими субстратами CYP3А4 с более высоким сродством (верапамил, дилтиазем) и с индукторами CYP3А4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин). При приеме солифенацина вместе с пероральными контрацептивными средствами не выявлено фармакокинетического взаимодействия солифенацина и комбинированных пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол\левоноргестрел). При приеме солифенацина совместно с варфарином фармакокинетика R-варфарина или S-варфарина и их влияние на протромбиновое время не изменяется. Солифенацин при совместном применении с дигоксином не оказывает влияния на фармакокинетику дигоксина.