Глюкофаж 500 мг и 850 мг: белые, круглые, двуяковыпуклые таблетки покрытые оболочкой. Глюкофаж 1000 мг: белые, овальные, двуяковыпуклые покрытые оболочкой таблетки с делительной насечкой на обеих сторонах и гравировкой «1000» на одной стороне.
- сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных, страдающих ожирением) - в комбинации с инсулином - при сахарном диабете 2 типа, особенно при выраженной степени ожирения, сопровождающейся вторичной резистентностью к инсулину.
Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови. Начальная доза составляет 500 – 1000 мг/сут. Через 10-15 дней возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от уровня гликемии. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500 – 2000 мг/сут. Максимальная доза – 3000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на два-три приема. Таблетки следует принимать, не разжевывая во время или непосредственно после еды.
- кожная сыпь - тошнота, рвота, “металлический” привкус во рту, отсутствие аппетита, метеоризм, диарея, боли в животе, эти симптомы встречаются особенно часто в начале лечения и, как правило, проходят самостоятельно. - молочнокислый ацидоз (требует отмены лечения) - гиповитаминоз В12 , при длительном применении - мегалобластная анемия.
Метформина гидрохлорид быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность (натощак) составляет 50-60%, максимальная концентрация достигается в течение 2 часов. Прием с пищей снижает Сmax на 40% и замедляет ее достижение на 35 мин. Через 6 часов всасывание из желудочно-кишечного тракта заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается. Концентрация в плазме в течение 24-48 часов не превышает 1мкг/мл. Связывание с белками плазмы незначительное, способен накапливаться в эритроцитах. Накапливается в слюнных железах, печени и почках. Метформин не подвергается биотрасформации в печени и выводиться почками в активной форме (90% в сутки). Плазменный Т1/2 – 6,2 часа, а крови – 17,6 часа. У пожилых Т1/2 пролонгируется и увеличивается Сmax, что объясняется выраженными изменениями в почках. При нарушениях функции почек удлиняется Т1/2 и уменьшается почечный клиренс. Гипокликемический препарат из группы бигуанидов. Глюкофаж снижает гипергликемию за счет угнетения глюконеогенеза в печени, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Глюкофаж повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
не рекомендуемые комбинации Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия Глюкофажа. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии. Прием алкоголя повышает риск развития молочнокислого ацидоза во время острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт. Комбинации, требующие особой осторожности Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии. Глюкокортикостероиды системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают гликемию, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии. Диуретики: одновременный прием петлевых диуретиков может привести к развитию молочнокислого ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать Глюкофаж, если уровень креатинина в крови выше 135 мкмоль /л у мужчин и 110 мкмоль/л у женщин. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие молочнокислого ацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Назначение Глюкофажа следует отменить за 48 часов до и не возобновлять ранее 2 дней после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных средств. Назначаемые в виде инъекций бета-2 симпатомиметики: повышают гликемию вследствие стимуляции бета-2-рецепторов. В этом случае необходим контроль гликемии. При необходимости рекомендуется назначение инсулина. При одновременном применении Глюкофажа с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно усиление гипогликемического действия.