- Главная
- Лекарства и БАДы Главная
- Лечение заболеваний мочеполовой системы Лекарства и БАДы
- Для потенции Лечение заболеваний мочеполовой системы
- Силмелт Таблетки диспергируемые в полости рта 100мг 4 шт. Для потенции
Силмелт Таблетки диспергируемые в полости рта 100мг 4 шт.
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Цена
6120 ₸В наличии: 1 шт. Доставим сегодня
На складе: 0 шт.
Годен до:
01.12.2023Отпускается:
По рецептуФорма выпуска:
Таблетки диспергируемые в полости ртаДозировка:
100мгКоличество в упаковке:
4 шт.Условия хранения:
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25?С. Хранить в недоступном для детей месте!Производитель:
MSN Laboratories Private Ltd
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, пятнисто – синего цвета с мятным вкусом, гладкие с обеих сторон
- лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта Силмелт эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача! Рекомендуемая доза для большинства пациентов - 50 мг внутрь примерно за 1 час до полового акта. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг. Максимальная рекомендуемая доза – 100 мг и кратность применения - один раз в сутки. Почечная недостаточность При легкой и среднетяжелой степени недостаточности функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) корректировка дозы не требуется, при тяжелой (клиренс креатинина < 30 мл/мин) - дозу снижают до 25 мг. Печеночная недостаточность У пациентов с легкой и среднетяжелой недостаточностью функции печени дозу Силмелта можно снизить до 25 мг. Совместное применение с другими лекарственными средствами При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза Силмелта должна составлять 25 мг не чаще 1 раза в течение 48 час. При совместном применении с ингибиторами цитохрома Р450 3А4 (такими как эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) разовая доза Силмелта составляет 25 мг. Следует рассмотреть возможность применения Силмелта одновременно с этими препаратами. Для уменьшения риска развития ортостатической гипотензии, состояние пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, должно быть стабильным перед началом применения Силмелта. Рекомендуется снижение разовой дозы. Пожилые пациенты Корректировка дозы не требуется.
Очень часто (>1/10) - головная боль - вазодилатация («приливы» крови к лицу) Часто (> 1/100, < 1/10) - головокружение - изменение зрения (затуманенное зрение, изменение чувствительности к свету) - хроматопсия (легкая и преходящая, главным образом изменение восприятия оттенков цвета) - учащенное сердцебиение - ринит (заложенность носа) - диспепсия Нечасто (?1/1000 <1/100) -кожная сыпь -боль в груди, миалгия, общая слабость, сонливость -гипостезия Редко(?1/10000 <1/1000) -снижение или потеря слуха -инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий -гипертензия, гипотензия -носовое кровотечение -снижение или потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической оптической нейропатии - судороги, рецидив судорог - серьезные кардиоваскулярные события, включая инфаркт миокарда, внезапную сердечную смерть, желудочковую аритмию, цереброваскулярные геморрагические и транзиторные ишемические атаки, ассоциированные с приемом силденафила
Фармакокинетика Силденафил быстро всасывается. Концентрация препарата в плазме после приема его внутрь натощак достигает пика в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 41% (25-63%). При приеме силденафила с пищей скорость всасывания снижается со средней задержкой времени Tmax равной 60 минутам при среднем понижении Cmax на 29%. Объем распределения (V) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в тканях. При приеме однократной пероральной дозы 100 мг средняя максимальная общая концентрация силденафила в плазме составляет около 440 нг/мл (коэффициент вариации составляет 40%). Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. В результате такого связывания средняя максимальная концентрация силденафила в свободной плазме составляет 18 нг/мл (38 нм). Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата. Силденафил метаболизируется главным образом в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на PDE5 метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении PDE5 составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме крови составляет около 40% от концентрации силденафила. N-деметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равен около 4 часов. Общий клиренс силденафила из организма составляет 41 л/час, а конечный период полувыведения - 3-5 час. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% дозы). Пожилые пациенты У пожилых пациентов (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых пациентов (18-45 лет). Почечная недостаточность При легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (126 %) и Cmax (73%). Печеночная недостаточность У пациентов с циррозом печени (Чайлд-Пью А и В) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC на 84% и Cmax на 47%. Фармакодинамика Силмелт - препарат для лечения нарушений эрекции. Силденафила цитрат является селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэсте-разы типа 5 (ФДЭ5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. При сексуальном возбуждении, локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции. Силмелт не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, показатели электроретинограммы, внутриглазное давление или диаметр зрачка. Препарат в дозе 100 мг не оказывает влияние на двигательную активность или морфологию сперматозоидов при его однократном приеме.
Исследования in vitro Метаболизм силденафила в основном опосредован изоформами 3A4 (основной путь) и 2C9 (второстепенный путь) цитохрома P450 (CYP). По этой причине ингибиторы этих изоферментов могут понижать, а индукторы этих изоферментов повышать клиренс силденафила. Исследования in vivo Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований свидетельствует о снижении клиренса силденафила при одновременном приеме с ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, эритромицин и циметидин). Циметидин (800 мг), являющийся ингибитором цитохрома P450 и неспецифическим ингибитором CYP3A4, вызывал увеличение концентраций силденафила в плазме на 56 % при одновременном применении с силденафилом (в дозе 50 мг) у здоровых добровольцев. При приеме силденафила в разовой дозе 100 мг вместе с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, в установленном режиме (500 мг два раза в день в течение 5 дней), наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила на 182 % (по AUC). Кроме того, одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ саквинавира, являющегося ингибитором CYP3A4, в установленном режиме (1200 мг три раза в день) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводил к увеличению Cmax силденафила на 140 %, а также увеличению AUC силденафила на 210 %. Силденафил не влиял на фармакокинетику саквинавира. Более сильные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, как полагают, имели бы более выраженный эффект. Одновременный прием ингибитора протеазы ВИЧ ритонавира, являющегося сильным ингибитором цитохрома P450, в установленном режиме (500 мг два раза в день) с силденафилом (100 мг разовой дозой) приводил к увеличению Cmax силденафила на 300 % (4-кратно), а также к увеличению AUC силденафила в плазме на 1000% (11-кратно). Через 24 часа уровни силденафила в плазме все еще составляли приблизительно 200 нг/мл по сравнению с приблизительно 5 нг/мл после приема только силденафила. Эти данные согласуется с выраженными эффектами ритонавира на широкий спектр субстратов P450. Силденафил не влиял на фармакокинетику ритонавира. При приеме в соответствии с рекомендациями силденафила пациентами, получающими сильные ингибиторы CYP3A4, максимальная концентрация свободного силденафила в плазме не превышала 200 нМ ни у одного из лиц, и препарат хорошо переносился. Разовый прием антацидного средства (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влиял на биодоступность силденафила. Фармакокинетические данные, полученные в клинических исследованиях, указывают на отсутствие влияния ингибиторов изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамида, варфарина), ингибиторов изофермента цитохрома CYP2D6 (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, трициклических антидепрессантов), тиазидных и тиазидоподобных диуретиков, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) и антагонистов кальция на фармакокинетику силденафила. При совместном применении у нормальных здоровых добровольцев мужского пола признаков влияния азитромицина (в дозе 500 мг в сутки в течение 3 дней) на показатели AUC, Cmax, Tmax, константу скорости элиминации или последующий период полувыведения силденафила или его основного циркулирующего метаболита не выявлено. Влияние Силмелта на другие лекарственные препараты Исследования in vitro Силденафил является слабым ингибитором изоформ 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (ИК50 > 150 мкМ). При условии, что пиковые концентрации силденафила в плазме составляют приблизительно 1 мкМ после приема рекомендованных доз препарата, маловероятно, что силденафил изменит клиренс субстратов этих изоферментов. Исследования in vivo Было показано, что силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. Поэтому его прием противопоказан пациентам, получающим постоянно или с перерывами лечение донорами оксида азота, органическими нитратами или органическими нитритами в любой форме. В ходе трех специальных исследований взаимодействия лекарственных препаратов альфа-адреноблокатор доксазозин (в дозе 4 мг и 8 мг) и силденафил (в дозе 25 мг, 50 мг или 100 мг) применяли одновременно у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), течение которой было стабилизировано с помощью терапии доксазозином. В этих исследуемых группах пациентов наблюдалось среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. и 8/4 мм рт. ст., а среднее дополнительное снижение артериального давления в положении стоя составило 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. и 4/5 мм рт. ст., соответственно. При одновременном применении силденафила и доксазозина у пациентов, стабилизированных при помощи терапии доксазозином, сообщалось о редких случаях возникновения у пациентов симптоматической постуральной артериальной гипотензии. Эти сообщения также включали случаи головокружения и предобморочного состояния, но не обморока. Одновременное применение силденафила у пациентов, получающих лечение альфа-адреноблокаторами, может привести к возникновению симптоматичес-кой артериальной гипотензии у некоторых чувствительных пациентов. При одновременном применении силденафила (в дозе 50 мг) с толбутамидом (в дозе 250 мг) или варфарином (в дозе 40 мг), оба из которых метаболизируются CYP2C9, значительных взаимодействий обнаружено не было. Силмелт (100 мг) не влиял на фармакокинетику в стационарном состоянии ингибиторов протеазы ВИЧ, саквинавира и ритонавира, оба из которых являются субстратами CYP3A4. Силмелт (50 мг) не способствовал увеличению времени кровотечения, вызванного приемом аспирина (в дозе 150 мг). Силмелт (50 мг) не способствовал усилению гипотензивного действия алкоголя у здоровых добровольцев при средних максимальных уровнях алкоголя в крови 0,08 % (80 мг/дл). У больных с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа на спине составляло 8 мм рт. ст. для систолического и 7 мм рт. ст. для диастолического. Анализ базы данных по безопасности не выявил различий в профиле побочных эффектов у пациентов, принимающих силденафил в сочетании с антигипертензивными средствами и без них.
Аналоги 23
Доставка займет 1-3 рабочих дня
!
Вы добавляете в корзину товар, который находится на складе! Доставка из него может занять дополнительное время, до 3-х рабочих дней. Вы готовы подождать?
!
Мне нужна помощь
Не можете найти товар, трудности с доставкой? Позвоните нам по телефону:
+7 771 112 09 57 или пишите нам в соц. сети: Сервис доступен по всему Казахстану