Твердые желатиновые капсулы с непрозрачным корпусом светло-оранжевого цвета и непрозрачной крышечкой темно-зеленого цвета. Содержимое капсул – сферические микропеллеты белого или почти белого цвета.
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС - гастропатии) - эрадикация H. pylori - синдром Золлингера-Эллисона
Обострение язвы желудка и двенадцатиперстной кишки Рекомендуемая пероральная доза для взрослых 30 мг препарата (1 капсула) 1 раз в день до еды в течение 8 недель. ГЭРБ Рекомендуемая пероральная доза для взрослых 30 мг препарата (1 капсула) 1 раз в день до еды в течение 8 недель. При необходимости курс можно повторить. НПВС- гастропатии Рекомендуемая пероральная доза для взрослых 30 мг препарата (1 капсула) 1 раз в день до еды в течение 8 недель. Эрадикация H. pylori По 30 мг препарата (1 капсула) 2 раза в сутки (через 12 часов) в течение 7-14 дней или 3 раза в день (через 8 часов) в течение 14 дней. Препарат следует принимать перед едой. Гранулы, содержащиеся в капсулах нельзя жевать или толочь.
- анафилактичекие реакции - гепатотоксичность - рвота - агранулоцитоз, апластическая анемия, лейкопения, нейтропения, панцитопения, и тромбоцитопеническая пурпура - расстройство речи - задержка мочи
Фармакокинетика Всасывание лансопразола происходит в кишечнике. Лансобел® быстро всасывается и достигает средней максимальной концентрации в плазме приблизительно через 1,7 часов, после приема внутрь, биодоступность выше 80 %.Пиковая плазменная концентрация и область под кривой плазменной концентрации (AUC) лансопразола приблизительно пропорциональна в дозах от 15 мг до 60 мг после однократного перорального приема. Лансобел® не аккумулирует и его фармакокинетика не изменяется при многократном применении. Время полувыведения из плазмы крови составляет 1,5 (±1.0) часов. Максимальная концентрация в плазме и показатели площади под кривой «концентрация- время» снижается до 50 %, если препарат принимается через 30 минут после еды в отличие от приема натощак. С белками плазмы связывается 97 % лансопразола. Связывание с плазменными белками неизменно при концентрации в пределах от 0,05 до 5,0 мкг/мл., лансопразол экстенсивно метаболизируется в печени. В измеряемых количествах в плазме были выявлены два метаболита (гидроксилированный сульфинил и сульфоновые производные лансопразола). Эти метаболиты практически не обладают антисекреторной активностью. Лансопразол трансформируется в два активных вида, которые подавляют кислотную секрецию ингибируя (Н+ -К+) – АТФ-азу внутри канальцев париетальных клеток, но не оказывают действия в большом круге кровообращения. Период полувыведения лансопразола составляет около 2 часов и не влияет на продолжительность подавления соляной кислоты в желудке. У пожилых снижается клиренс (коэффициент очищения) лансопразола с удлинением периода полувыведения приблизительно на 50 % и 100 %. Повторный однократный прием в сутки не приводит к кумуляции у пожилых людей. Пиковые плазменные концентрации у пожилых не повышаются. Фармакодинамика Лансобел® - антисекреторный препарат, замещенный бензимидазол, специфически ингибирует ферментную систему (Н+- К+) АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Являясь ингибитором протонового насоса, Лансобел® подавляет заключительную стадию секреции соляной кислоты. Развивающийся дозозависимый эффект обеспечивает ингибирование базальной и стимулированной секреции. При лечении лансопразолом наблюдается гипергастринемия, приходящая к исходной в течение 1-2 недель после отмены препарата. После перорального назначения лансопразола значение рН желудка между 3 и 4. Лансобел® значительно снижает выработку и объем соляной кислоты, стимулированной как приемом пищи, так и пентагастрином. У больных с повышенной гиперсекрецией кислоты, Лансобел® значительно снижает базальную и стимулированную пентагастрином секрецию, тормозит нормальное повышение объема секреции кислотности и выработку кислоты, индуцированную инсулином. Подавление кислотности может усиливать действие противомикробных средств при эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori). Наблюдалось небольшое снижение кровотечения в антральном и пилорическом отделах желудка и луковице двенадцатиперстной кишки, обусловленное нормальной физиологической деятельностью, вызванной угнетением секреции желудочной кислоты. Лансобел® проявляет активность против большинства штаммов Helicobacter pylori.
Лансобел® метаболизируется через ферментную систему цитохром Р450, особенно через изоэнзимы CYP3A и CYP2C19. Лансобел® не имеет значительных клинических взаимодействий с другими препаратами метаболизирующимися посредством системы цитохром Р450, таких как варфарин, антипирин, индометацин, ибупрофен, фенитоин, пропранолол, преднизон, диазепам, кларитромицин или терфенадин. При совместном применении лансопразола с теофиллином (CYP1А2, CYP3А), наблюдалось незначительное повышение (10%) клиренса теофиллина. При совместном приеме этих препаратов необходимо откорректировать дозу теофиллина. Лансобел® следует принимать за 30 минут до приема сукральфата. В связи с подавлением секреции соляной кислоты может быть снижена биодоступность препаратов, для которых рН желудка имеет важное значение (кетоканазол, ампициллин, соли железа, дигоксин).