Урсосан Капсулы 250мг 50 шт.

Твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсул порошок белого цвета.

- неосложненная желчнокаменная болезнь: синдром билиарного сладжа (холестаз); наличие холестериновых желчных камней в желчном пузыре, при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами; профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии - хронический активный и острый гепатит - токсические (в т. ч. лекарственные) поражения печени - алкогольная болезнь печени - неалкогольный стеатогепатит - первичный билиарный цирроз печени - первичный склерозирующий холангит - кистозный фиброз (муковисцидоз) печени - атрезия внутрипеченочных желчных путей, врожденная атрезия желчного протока - дискинезии желчевыводящих путей - билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит - билиарный диспептический синдром (при холецистопатии и дискинезии желчевыводящих путей) - профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков

Урсосан принимают внутрь, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. При диффузных заболеваних печени, желчнокаменной болезни (холестерино¬вые желчные камни и билиарный сладж) - непрерывно в течение дли¬тельного времени (от нескольких месяцев до не¬скольких лет) в суточной дозе - от 10 мг/кг до 12-15 мг/кг (2-5 капс). При диффузных заболеваниях печени суточная доза Урсосана делится на 2-3 приема, капсулы принимают вместе с едой. При желчнокаменной болезни вся суточная доза принимается однократно на ночь. Длительность приема для растворения камней - до полного растворения плюс еще 3 месяца для профилактики рецидивов камнеобразования. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите - по 250 мг (1 капсула) в сутки, перед сном. Курс лечения - от 10-14 дней до 6 мес., при необходимости - до 2 лет. После холецистэктомии, для профилактики повторного холелитиаза - 250 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев. При токсических, лекарственных поражениях печени, алкогольной болезни печени и атрезии желчных путей - 10-15 мг/кг/сут в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и бо¬лее. При первичном билиарном циррозе: 10-15 мг/кг/сут (при необходимости - до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. При первичном склерозирующем холангите - 12-15 мг/кг/сут (до 20 мг/кг) в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. При неалкогольном стеатогепатите - 13-15 мг/кг/сут. в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. При муковисцидозе – 20-30 мг/кг/ в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 мес. до нескольких лет. Пациентам с массой тела менее 34 кг рекомендуется прием – от 10 мг/кг в сутки.

Редко - боль в спине - тошнота, рвота, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности "печеночных" трансаминаз - аллергические реакции - обострение ранее имевшегося псориаза алопеция Очень редко - кальцинирование желчных камней.

Фармакокинетика Урсодеоксихолевая кислота абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии (около 90%), а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация в сыворотке крови (Сmax) при приеме внутрь 500 мг через 30, 60, 90 мин – 3,8 ммоль/л, 5,5 ммоль/л и 3,7 ммоль/л, соответственно. Сmax достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови высокая - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер. При систематическом приеме Урсосана, урсодеоксихолевая кислота составляет около 48% от общего количества всех желчных кислот в сыворотке крови, что соответствует 40-60% концентрации урсодеоксихолевой кислоты в составе желчи (при дозировке 10-14 мг/кг веса тела). Терапевтический эффект препарата намного больше зависит от концентрации урсодеоксихолевой кислоты в желчи, чем в сыворотке крови. Метаболизируется в печени (клиренс при «первичном прохождении» через печень) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся урсодеоксихолевой кислоты поступает в толстый кишечник, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстого кишечника, но сульфатируется в печени и быстро выводится в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата. Фармакодинамика Урсосан гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и некоторое иммуномодулирующее действие. Обладая высокими поляризующими свойствами, Урсосан образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, Урсосан образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мемб¬ран (гепатоцитов, холангиоцитов, эпителиоцитов желудочно-кишечного тракта), стабилизировать их и делать невосприим¬чивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшая концентрацию токсичных для пече¬ночной клетки желчных кислот и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, урсодеоксихолевая кислота эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, пода¬вления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; умень¬шает литогенный индекс желчи. Результатом яв¬ляется растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов. Иммуномодулирующее действие обусловлено уг¬нетением экспрессии антигенов HLA-1 на мемб¬ранах гепатоцитов и HLA-2 на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной актив¬ности лимфоцитов и др. Кроме того, Урсосан замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток печени (гепатоцитов, холангиоцитов и др.), а также предупреждает развитие фиброза у больных первич¬ным билиарным циррозом, муковисцидозом и ал¬когольным стеатогепатитом.

Антациды, содержащие алюминий и ионообменные смолы (холестирамин), снижают абсорбцию. Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность растворять холестериновые желчные конкременты.