Твердые желатиновые капсулы, размер №0, корпус розового цвета, колпачок красного цвета, заполненные гранулированным порошком белого или почти белого цвета.
- неосложненная желчнокаменная болезнь с холестериновыми камнями (при невозможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами) - хронический и острый гепатит вирусной, токсической и другой этиологии - алкогольная болезнь печени - первичный билиарный цирроз печени - первичный склерозирующий холангит - дискинезии желчевыводящих путей - билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит - профилактика поражений печени при использовании гормональных контрацептивов и цитостатиков - профилактика рецидивов камнеобразования после холецистэктомии
Холудексан назначают внутрь один раз в сутки перед сном или два раза в сутки. Капсулу проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования - при лечении острых, хронических заболеваний печени, в том числе цирроза печени, в дозе 10-15 мг/кг массы тела 2 раза в сутки, непрерывно длительно (от 6 месяцев до нескольких лет); - для растворения желчных камней в дозе 10-15 мг/кг массы тела, всю суточную дозу принимают 1 раз перед сном, продолжительность - 12 месяцев. Если через 12 месяцев с начала лечения не наблюдается уменьшения желчных камней, прием препарата считается нецелесообразным; - для профилактики повторного холелитиаза рекомендуется прием препарата в дозе по 300 мг 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев (в среднем 3 месяца); - для лечения билиарного рефлюкс – гастрита и рефлюкс – эзофагита назначают по 300 мг (1 капсула) Холудексана перед сном. Продолжительность лечения обычно составляет 10 – 14 дней до 6 месяцев. Продолжительность лечения определяется врачом в зависимости от клинических и лабораторно – инструментальных изменений.
Редко - тошнота, рвота, боль в животе, диарея (может быть дозозависимой), запоры, преходящее (транзиторное) повышение активности печеночных трансаминаз - обострение ранее имевшегося псориаза - алопеция - аллергические реакции (зуд) Очень редко - кальцинирование желчных камней
Фармакокинетика При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тонкой кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки – активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60-80%. После резорбции в кишечнике, почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и таким образом детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5 -5,8 дня. Фармакодинамика Холудексан оказывает мембраностабилизирующее и гепатопротективное действие, защищая гепатоциты от действия повреждающих факторов. Обладает иммуномодулирующей активностью, уменьшает выраженность иммунопатологических реакций в печени. Стимулируя при холестазе экзоцитоз в гепатоцитах путем активации Са2+ - зависимой ? – протеинкиназы, Холудексан снижает концентрацию токсичных для гепатоцитов желчных кислот (холевой, литохолевая, дезоксихолевой и др.). тормозит всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике (по-видимому, за счет конкурентного механизма), повышает их «фракционный оборот» при печеночно – кишечной циркуляции; индуцирует холерез с высоким содержанием бикарбонатов, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксичные смешанные мицеллы. Снижая синтез холестерина в печени, а также его всасывание в кишечнике, Холудексан уменьшает литогенность желчи, снижает холато – холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых конкрементов и предупреждает образование новых.
Антациды, содержащие ионы алюминия и ионообменные смолы (колестирамин), снижают абсорбцию препарата. Гиполипидемические средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин или прогестины увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность препарата растворять холестериновые желчные конкременты.