Сиалис Таблетки 20мг 1 шт.

Желтые таблетки, покрытые оболочкой. Таблетки имеют миндалевидную форму и с одной стороны надпись «С 20».

Нарушение эрекции

Для приёма внутрь. Рекомендованная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг один раз в сутки. Сиалис принимают как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности независимо от приёма пищи. Пациенты могут осуществлять попытку полового акта в любое время в течение 36 часов после приёма препарата для того, чтобы установить оптимальное время ответа на приём препарата.

- головная боль, мигрень, головокружение - боль в спине, миалгии, заложенность носа и «приливы» крови к лицу - отёк век, боль в глазах, расплывчатое зрение, гиперемия конъюнктивы, передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, нарушение полей зрения - гипотензия (у пациентов, которые уже принимали антигипертензивные средства), гипертензия и синкопе - диспепсия, боль в животе и гастроэзофагеальный рефлюкс - гипергидроз (повышенная потливость) Очень редко - реакции повышенной чувствительности, кожные высыпания, отёк лица, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, уртикария - приапизм и задержка эрекции Инфаркт миокарда, внезапная кардиогенная смерть, инсульт, боль в груди, сердцебиение и тахикардия наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с препаратом Сиалис®, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов.

После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от приема пищи. Время приёма (утром или вечером) не имело клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции. Средний объём распределения составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых лиц менее 0,0005% обнаружено в сперме. Тадалафил, в основном, метаболизируется с участием изофермента CYP3А4 цитохрома Р450. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Средний клиренс при приёме тадалафила внутрь составляет 2,5 л/час, а средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, с калом (около 61% дозы) и, в меньшей степени, с мочой (около 36% дозы). Сиалис® является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом ведет к повышению уровней цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Сиалис не оказывает эффекта в отсутствии сексуального стимулирования. Действие Сиалиса® на ФДЭ5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Сиалис® является в 10 000 раз более мощным в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ3, ФДЭ4 и ФДЭ7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Эта селективность имеет важное значение, поскольку ФДЭ3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, Сиалис® примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу, поэтому Сиалис® не вызывает изменений распознавания цветов голубой/зелёный. Не наблюдается влияния Сиалиса® на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. Сиалис® также оказывает сильное влияние на ФДЭ8, ФДЭ9, ФДЭ10 и ФДЭ11. Но физиологические эффекты ингибирования этих ферментов до настоящего времени не выяснены. Сиалис® улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения. Сиалис® не вызывает изменений уровня тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови. Не выявлено клинически значимого влияния Сиалиса® на характеристики спермы у мужчин, применявших суточные дозы препарата в течение 6 месяцев.

Влияние других препаратов на Сиалис® Кетоконазол в дозе 400 мг в сутки увеличивает воздействие однократной дозы Сиалиса®. Ритонавир, саквинавир и другие ингибиторы ВИЧ-протеазы, а также эритромицин и интраконазол повышают активность Сиалиса®. Рифампицин (600 мг в сутки), снижает активность Сиалиса® на 88%. Одновременный приём антацида (магния гидроксид, алюминия гидроксид) и Сиалиса® снижает скорость всасывания Сиалиса®. Увеличение рН желудка в результате приёма Н2-антагониста низатидина, не оказывало влияния на фармакокинетику Сиалиса®. Влияние Сиалиса® на другие препараты Известно, что Сиалис® усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и Cиалиса® на метаболизм окиси азота и цГМФ. Поэтому, прием Сиалиса® на фоне применения нитратов противопоказан. Сиалис® не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени. Сиалис® не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой. Сиалис® обладает системными сосудорасширяющими свойствами и может усиливать действие антигипертензивных препаратов, направленное на снижение давления крови. Дополнительно, у пациентов, принимавших несколько антигипертензивных средств, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдались несколько большее снижение давления крови. У подавляющего большинства пациентов эти снижения не были связаны с гипотензивными симптомами. Пациентам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим Сиалис®, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Не наблюдалось значимого снижения давления крови, при применении Сиалиса® лицами, принимавшими селективный альфа[1A]-адреноблокатор тамсулозин. Сиалис® не влиял на концентрацию алкоголя, равно как и алкоголь не влиял на концентрацию Сиалиса®. Сиалис® не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.